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沙棘多糖对α-葡萄糖苷酶活性及正常小鼠血糖的影响
中国沙棘(Hippophae rhamnoidesL.subsp.chinensis Rousi),又名醋柳,系胡颓子科(Elaeagnaceae),沙棘属(Hippophae),别名醋柳果、醋刺柳、酸刺子、黑刺、沙枣,大量分布于华北、东北、西北和西南,为传统藏药[1],干燥成熟的果实入药,具有止咳祛痰,消食化滞,活血化瘀等功效.现代研究证明沙棘果和沙棘叶中含有多种活性物质,并具有解重金属毒、放射保护、抗氧化应激、抗肿瘤、抗炎、抗溃疡、抗病毒和调节免疫等多种药理作用[2,3].
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灰树花胞外多糖主要成分GFP-1对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的:研究灰树花胞外多糖(GLP-1)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:发酵培养灰树花,发酵液经醇沉提取得到胞外多糖粗品;经脱蛋白、脱色、流水透析处理得到GLP;组分分离后收集主峰冻干得GLP-1组分.在标准体系下考察GLP-1对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果:标准体系下测得GLP-1对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC_(50))为35.79 mg·mL~(-1);GLP-1具有对温度和pH的稳定性;GLP-1对α-葡萄糖苷酶的作用时间4 min达到大;Ki值为3.4×10~(-4) mol·L~(-1);双倒数曲线表明GLP-1与α-葡萄糖苷酶的作用机制为非竞争性抑制.结论:GLP-1对α-葡萄糖苷酶具有较高的亲和性,可以有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性,证实其具有抑制糖吸收的功能.
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糖尿病相关的主要酶靶及其治疗药
酶功能的紊乱在糖尿病的发生、发展过程中占有重要地位.综述了近年来与糖尿病关系较为密切的酶,包括α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶、一氧化氮合酶、血管紧张素转换酶、肉碱脂酰转移酶Ⅰ和Ⅱ、蛋白激酶C、二肽基肽酶Ⅳ、蛋白酪氨酸激酶、蛋白酪氨酸磷酸酶,并介绍了以这些酶为作用靶点的药物开发研制情况.
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蓝莓叶不同极性部位生物活性及化学成分研究
目的 研究蓝莓叶不同极性部位的生物活性及化学成分.方法 蓝莓叶粗提物用不同有机溶剂萃取得到不同极性部位,再利用多种色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、抑制α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶为指标,研究各极性部位和部分化合物的生物活性.结果 正丁醇相(BF)具有高的DPPH·清除和α-葡糖苷酶抑制活性,乙酸乙酯相(EAF)具有高的胰脂肪酶抑制活性.从EAF中分离得到β-谷甾醇(1),槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(2),槲皮素(3),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(4)和1-O-咖啡酰基奎宁酸(5).从BF中分离得到槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖(6)和槲皮素-3-O-β-D-葡糖醛酸苷(7).化合物3和5有极好的清除DPPH·和胰脂肪酶抑制活性,化合物1和3有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论 蓝莓叶不同极性部位及化合物有较好的抗氧化、α-葡糖苷酶和胰脂肪酶抑制活性,化合物1,2,5,6为首次从蓝莓叶中分离得到.
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玉棠饮降糖活性研究
目的:研究玉棠饮的降糖作用,探讨作用机制.方法:用肾上腺素致高血糖小鼠模型评价玉棠饮的降糖效果,采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型进行验证,测定血糖含量、肝糖原含量、α-葡萄糖苷酶活性.结果:玉棠饮高、中、低剂量组能降低血糖,提高肝糖原含量,抑制α-葡萄糖苷酶活性,与模型组比有显著性差异(P＜ 0.05 或P＜ 0.01 ).结论:玉棠饮具有降糖作用,其降糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性、抑制氧化应激对胰岛β细胞损伤,促进糖代谢有关.
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乌墨根部提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究
目的：探讨乌墨根部提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法：通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型，对乌墨根部提取物进行活性筛选，并对化合物浓度与抑制活性关系进行研究。结果：粗提物12，17，21在体外对α-葡萄糖苷酶均有一定的抑制活性，其中粗提物21的抑制活性（IC50=94.89μg/mL），远高于阳性对照阿卡波糖的抑制活性（IC50=1095.65μg/mL）。结论：乌墨根部提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有一定的潜在开发价值。
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小叶金露梅对醛糖还原酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的：对小叶金露梅不同提取部位的α-葡萄糖苷酶（ AG）和醛糖还原酶（ AR）抑制活性进行研究，找寻天然的AG和AR抑制剂。方法体外实验通过α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂筛选模型，对小叶金露梅乙酸乙酯部位（总黄酮）、石油醚部位和水层部位提取物的AG和AR抑制活性进行测定；体内实验进行小叶金露梅总黄酮对小鼠糖耐量的测定。结果小叶金露梅总黄酮部位对AG和AR有较高的抑制活性，而且总黄酮部位抑制AG活性的作用强于阿卡波糖。同时，小叶金露梅总黄酮高、低剂量均能提高小鼠的糖耐量。结论小叶金露梅总黄酮对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶具有抑制活性。
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中药有效成分对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究
目的:研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响,了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源,探索其降血糖作用机理,客观准确的评价其药效学作用.方法:以中药丹皮为原料,经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分:PSM2b-1,PSM2b-2.建立一个体外的酶-抑制剂模型,测定其对酶作用的影响.结果:拜糖平的抑制率显著稳定,而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著.结论:PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用.
关键词： 丹皮多糖(PSM2b) α-葡萄糖苷酶 酶-抑制剂模型 -
盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用研究
目的：对盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较研究，以探讨盐知母降血糖作用的增效原理，为后期研发提供科学依据。方法采用高效液相色谱法，以PNPG（对硝基苯基α-D-吡喃葡萄糖苷）为底物比较盐知母化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果从盐知母氯仿层中分离得到的顺-扁柏树脂酚，对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，且优于阿卡波糖的作用。同时芒果苷、知母皂苷AⅢ等盐知母的增量成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用也相对较强。结论盐知母活性部位氯仿层分离物，顺-扁柏树脂酚对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制活性，提示盐知母活性部位分离物顺-扁柏树脂酚在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。
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复方石斛饮品及其主要原料对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外研究
目的 建立体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价体系,探讨复方石斛饮品及其主要原料的降糖机制,评价复方石斛饮品的降血糖作用.方法 优化抑制剂对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定条件,以阿卡波糖为阳性对照,以复方石斛饮品及铁皮石斛、桑叶、桑椹水提液为抑制剂样品,测定它们对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用,计算抑制率和半数抑制浓度(IC50).结果 复方石斛饮品及铁皮石斛、桑叶、桑椹水提液均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50):复方石斛饮品41.5 mg/mL、铁皮石斛水提液87.9 mg/mL、桑叶10.8 mg/mL、桑椹15.4 mg/mL、阿卡波糖24.1 mg/mL.抑制活性作用强弱顺序为:桑叶>桑椹>复方石斛饮品>铁皮石斛.复方石斛饮品在高浓度150 mg/mL时抑制率(83.3％)与阿卡波糖抑制率(85.1％)接近.结论 桑叶、桑椹水提液抑制α-葡萄糖苷酶活性作用强,可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂产品开发原料;铁皮石斛水提液对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用弱,其降血糖效果可结合其他方法进行评价;复方石斛饮品通过将铁皮石斛与桑叶、桑椹等降糖中药的有机配伍,合理工艺生产加工,对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制活性作用,具有降血糖作用.
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淫羊藿苷转化产物的制备及活性研究
目的：旨在分析淫羊藿苷及转化产物抑制α-葡萄糖苷酶活性研究。方法对淫羊藿苷进行酶水解、酸水解、酶水解与酸水解相结合的方式进行结构转化，采用薄层色谱法、理化方法、核磁共振波谱法对转化产物进行结构鉴定，分别得到淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、水合淫羊藿素、环淫羊藿素及脱水淫羊藿素。采用pNPG法建立α-葡萄糖苷酶筛选模型，对淫羊藿苷及其产物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果体外活性试验果表明，脱水淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅰ及淫羊藿次苷Ⅱ体外活性较淫羊藿苷好，其中脱水淫羊藿素（IC50=0.102 mg/mL）的活性好，与拜糖平（IC50=0.850 mg/mL）相比抑制活性更强。结论淫羊藿苷转化产物可作为继续进行结构修饰的先导化合物，具有深入研究和开发的前景。
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β-酪啡肽-7对大鼠离体小肠葡萄糖吸收的抑制效应
目的 探讨β-酪啡肽-7(β-casomorphin7,β-CM7)对大鼠离体小肠吸收葡萄糖的影响以及辅助降血糖作用.方法 利用翻转的大鼠离体小肠囊研究β-CM7对葡萄糖转运和小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性的影响,同时将纳络酮(Naloxone,NaL)阻断剂与β-CM7按2:1浓度混合,探讨影响葡萄糖吸收的阿片样机制.结果 在离体情况下,β-CM7在7.5×10~(-7)～7.5×10~(-5) mol/L浓度范围内对葡萄糖的小肠吸收均有一定的抑制作用;抑制作用与其浓度呈正相关能够降低葡萄糖跨膜快速转运期的平均速率;对α-葡萄糖苷酶活性没有抑制作用.阿片特异性桔抗剂纳络酮对β-CM7的抑制作用没有明显逆转.结论 β-CM7不能影响α-糖苷酶活性,可通过非阿片样途径抑制大鼠小肠葡萄糖的吸收.
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L-阿拉伯糖对胰岛素抵抗大鼠降糖作用的研究
目的 研究L-阿拉伯糖(L-arabinose,L-A)对胰岛素抵抗大鼠的降血糖作用及其机制.方法 提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,分别以蔗糖(sucrose,S)、麦芽糖(maltose,M)和α-糊精(α-dextrin,α-D)为底物,体外测定L-A的α-葡萄糖苷酶抑制活性；建立胰岛素抵抗大鼠模型,分别给与葡萄糖(glucose,G)/S(2 g/kg bw)+L-A(mg/kg bw)0、50、100、250; G/S(1.75 g/kg bw) +250 mg/kg bw L-A及单纯L-A (2g/kg bw)灌胃,测定0、30、60、120 min血糖水平变化,并计算各时间点血糖水平抑制率及血糖应答曲线下面积(AUC)抑制率.以阿卡波糖(acarbose,Acar)为阳性对照.结果 L-A体外可抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性,尤其选择性较强地抑制蔗糖酶活性,当其添加量为0.5％S含量时,酶活抑制率＞50％,高抑制率为93％左右,有良好剂量反应关系,IC50为0.164 mg/ml；动物实验中,L-A对口服G后引起的血糖应答无影响(P＞0.05),对于口服S后的血糖水平升高有良好抑制作用且有一定剂量反应关系,低、中、高剂量L-A对灌胃S后30min血糖抑制率分别为(20.9±14.1)％,(26.8±16.1)％,(27.5±24.9)％,AUC抑制率分别为(13.9±9.7)％,(15.4±12.1)％,(22.2±16.9)％,当只摄入L-A时,餐后血糖水平变化较小.以阿卡波糖(Acarbose,Acar)为阳性对照.结论 L-A可选择性抑制小肠蔗糖酶活性,对口服S后的血糖升高有良好抑制作用,推测选择性抑制小肠蔗糖酶活性以利于摄入S后血糖水平的控制为其降血糖机制之一,在肥胖、糖尿病等预防中具有积极意义.
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青藏高原金露梅茶提取物的降糖作用研究
目的 通过测定高原金露梅花茶提取物(FWE)、金露梅绿茶提取物(GWE)、金露梅红茶提取物(RWE)对α-葡萄糖苷酶(AG)的抑制活性作用及小鼠餐后血糖的影响,研究青藏高原金露梅茶的降糖作用.方法 通过α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)体外筛选模型测定三种茶对AG活性的抑制作用,用糖耐量实验方法体内测定金露梅三种茶提取物对小鼠餐后血糖的影响.结果 经测定,FWE、GWE、RWE对AG的IC50分别是0.055、0.089、0.164 mg/ml,灌胃FWE、GWE、RWE后,淀粉负荷后小鼠在30、60、90、120 min时血糖值呈现下降趋势.结论 金露梅三种茶的提取物AG有较高的抑制活性.同时,三种茶的提取物均能显著降低小鼠的餐后血糖.
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大豆胚轴提取物的降糖作用及其机制研究
目的:研究大豆异黄酮(soybean isoflavones,SI)和皂甙(soyasaponins,SS)的降糖作用机制.方法: 普通饲料中添加20 g/kg富含SI和SS的大豆胚轴提取物(soybean hypocotyl extracts,SHE),饲喂Wistar正常大鼠和GK/Jcl(Goto-Kakizaki)2型糖尿病大鼠20 w,观察其血糖和葡萄糖耐量变化及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性. 结果: 长期食用SHE能显著降低2型糖尿病大鼠血糖水平,明显改善其葡萄糖耐量,同时能改善正常大鼠葡萄糖耐量.在糖尿病相关酶的抑制试验中,B类、E类和DDMP(2,3-dihydro-2,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one)皂甙显示很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其50%抑制浓度(IC50)值为10～40 (mol/L;异黄酮苷元也有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为20～150 (mol/L,异黄酮葡萄糖苷形式对α-葡萄糖苷酶的抑制活性则较弱.SI和SS还具有较弱的α-淀粉酶抑制作用,浓度为1 g/L时,抑制率为10%～20%.结论: SHE具有降低糖尿病大鼠血糖水平和改善糖耐量的作用,其部分作用机制可能是通过SI和SS对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用而实现的.
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青钱柳黄酮对α-葡萄糖苷酶活性及小鼠血糖的影响
青钱柳 [Cyclocarya paliurus]为胡桃科青钱柳属植物,是我国特有的单属种植物.动物及临床实验发现它具有降血糖,降血脂、降血压等多种保健功能[1-7],其主要生物活性成分为黄酮、多糖、皂苷等.本研究旨在观察青钱柳黄酮对a-葡萄糖苷酶的抑制作用及对糖尿病小鼠的降血糖作用,为今后青钱柳的开发利用提供理论参考.
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柯拉斯那沉香中的1个新倍半萜
目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的化学成分.方法 采用多种柱色谱对柯拉斯那沉香的化学成分进行分离纯化;通过波谱数据结合理化性质进行化合物结构鉴定;采用pNPG法对所得化合物的a-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试.结果 从柯拉斯那沉香的醋酸乙酯提取物中分离得到1个新的倍半萜类化合物和2个已知色原酮类化合物,分别鉴定为柯拉斯那酸甲酯(1)、8-氯-6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(2)、8-氯-6-羟基-2[2-(4-甲氧基)苯乙基]色酮(3).结论 化合物1为新化合物,命名为柯拉斯那酸甲酯.活性测试结果表明化合物1具有α-糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值为121.8 μg/mL.
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赤芝中羊毛脂烷型三萜类化合物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
目的 研究赤芝Ganoderma lucidum的干燥子实体乙醇提取物的化学成分及其活性.方法 运用硅胶柱色谱、中压液相色谱、HPLC等色谱技术对赤芝95％乙醇提取物进行系统分离,并结合UV、HR-ESI-MS、ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱学手段对所得到的化合物进行结构鉴定;考察化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结果 从赤芝95％乙醇提取物中分离得到11个三萜类化合物,分别鉴定为灵芝醇A(1)、灵芝酸H(2)、灵芝酸AM1 (3)、灵芝酸D(4)、灵芝酸D甲酯(5)、ganolucidic acid E(6)、11 α-hydroxy-3,7-dioxo-5α-lanosta-8,24(E)-dien-26-oic acid (7)、灵芝烯酸D(8)、赤芝酸A(9)、赤芝酸F甲酯(10)、赤芝酸B (11).结论 化合物1为新化合物,化合物1和5显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用.
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广东桑叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶活性研究
目的 研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 从广东桑叶乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为1-脱氧野尻霉素(1)、fagomine(2)、胞苷(3)、2-(1',2',3',4'-四羟基丁基)-5-(2",3",4"-三羟基丁基)-吡嗪(4)、2-(1',2',3',4'-四羟基丁基)-6-(2",3",4"-三羟基丁基)-吡嗪(5)、2-(1',2',3',4'-四羟基丁基)-5-(1",2",3",4"-四羟基丁基)-吡嗪(6)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷(9)、菊苣苷(10)、roseoside (11)、植醇(12)、伞形花内酯(13)、3-醛基吲哚(14)、咖啡酸乙酯(15)、蔗糖(16)、B-谷甾醇(17)、胡萝卜苷(18).结论 化合物5、6、14、15为首次从桑属植物中分离得到,化合物3、4、7～13、16为首次从该植物中分离得到.化合物1～6具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶的活性.
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黄杞叶提取物降血糖作用的研究
目的 研究黄杞叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性以及对正常小鼠糖耐量的影响.方法 水煎黄杞叶,得黄杞叶水提物,再经聚酰胺柱色谱分离,得到水洗脱组分(Fr-1)、20%乙醇洗脱组分(Fr-2)、95%乙醇洗脱组分(Fr-3)和90%丙酮水洗脱组分(Fr-4).采用体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测试黄杞叶水提物和各组分样品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.通过测定小鼠空腹血糖以及糖耐量,评价样品对血糖水平的影响.结果 黄杞叶水提物和Fr-3对体外α-葡萄糖苷酶活性具有明显的抑制作用,且呈良好的量效关系,Fr-3的抑制作用较黄杞叶水提物增强,程度与样品浓缩倍数吻合.在小鼠体内实验中,黄杞叶水提物和Fr-3对小鼠空腹血糖没有显著影响,但使负荷高糖的小鼠血糖水平显著降低.结论 黄杞叶水提物和Fr-3能显著提高正常小鼠的糖耐量,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性相关.Fr-3富集黄杞叶水提物的活性成分,是代表黄杞叶水提物相关作用的有效部位.
