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α-促黑激素抗炎作用研究进展(综述)
α-促黑激素(α-MSH)是一种前阿片促皮质激素原衍生肽.此文介绍了α-MSH的来源、分布、生理功能及其受体的种类和分布.α-MSH对各种急性炎症和慢性炎症均有抗炎作用.α-MSH能够以内分泌、自分泌和旁分泌形式直接作用于外周组织炎性细胞上,发挥抗炎症作用.α-MSH主要作用于单核巨噬细胞和嗜中性粒细胞,抑制其促炎性细胞因子如TNF-α的分泌,促进其抗炎性细胞因子如IL-10的分泌,抑制其NO的生成及其向炎症部位游走等. 中枢神经系统产生的α-MSH可以通过激活外周β2-肾上腺素能交感神经发挥抗外周组织炎症作用.
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壮骨止痛方对去卵巢骨质疏松大鼠下丘脑神经肽Y及α-促黑素的影响
目的 观察壮骨止痛方对去卵巢骨质疏松大鼠下丘脑神经肽Y(NPY)及α-促黑素(α-MSH)的影响,探讨其抗骨质疏松机制. 方法 72只200 g左右的SD大鼠随机抽出假手术组12只,造模组60只,造模组采用双侧去卵巢法造模,假手术组只切除卵巢周围相应质量的脂肪. 造模成功后,将造模组大鼠随机分为模型组、壮骨止痛方高剂量组(13.2 g/kg)、壮骨止痛方中剂量组(6.6 g/kg)、壮骨止痛方低剂量组(3.3 g/kg)和戊酸雌二醇组,每组12只.术后第5天开始药物干预,模型组和假手术组给予相应体积的纯净水,持续13周.给药结束后,检测大鼠骨密度和下丘脑NPY及α-MSH含量. 结果 假手术组大鼠下丘脑NPY含量为 (59.6395±6.4535)ng/L,α-MSH含量为(5.8261±0.6375)ng/L,股骨骨密度为(0.3485±0.0780)g/cm2.与假手术组比较,模型组大鼠下丘脑NPY含量[(73.8488±7.0814)ng/L]显著增加,α-MSH含量[(5.0314±0.5442)ng/L]显著降低,股骨骨密度[(0.3045±0.0650)g/cm2]显著减少,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01). 与模型组比较,壮骨止痛方高剂量组大鼠下丘脑NPY含量[(65.0930±6.3953)ng/L]显著减少,α-MSH含量[(6.0570±0.5196)ng/L]显著增加,股骨骨密度[(0.3524±0.0730)g/cm2]显著增加;壮骨止痛方中剂量组大鼠NPY含量[(58.6163±5.9419)ng/L]显著减少,α-MSH含量[(5.5766±0.5324)ng/L]显著增加,股骨骨密度[(0.3507±0.0790)g/cm2]显著增加;壮骨止痛方低剂量组大鼠NPY含量[(54.9419±4.6512)ng/L]显著减少,α-MSH含量[(5.8743±0.4813)ng/L]显著增加,股骨骨密度[(0.3498±0.0690)g/cm2]显著增加,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01). 结论 促进α-MSH合成、抑制NPY分泌可能是壮骨止痛方抗骨质疏松的作用机制之一.
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α-促黑激素的固相合成研究
目的:探索α-促黑激素的合成工艺.方法:采用多肽固相合成法制备α-促黑激素.以Rink amide-MBHA树脂为载体、使用Fmoc保护策略、TBTU、HOBt、DIEA为缩合剂体系,后用TFA、苯甲硫醚、水、苯酚、乙二硫醇混合波特多肽从树脂上切割下来.结果:合成后的目标多肤产率达64.9％,经过RP-HPLC纯化纯度可达98％,质谱鉴定显示纯化产物与目标多肽理论相对分子质量一致.结论:该方法操作方便,反应结果稳定,为固相合成生产α-促黑激素提供了一种可行的工艺方案.
