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T3151文献资料
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Aurora激酶抑制剂MK-0457治疗多种恶性血液病的研究进展
近年来研究的一种Aurora激酶抑制剂MK-0457(VX-680),是Aurora激酶A、B、C及BCR-ABL、FLT-3、JAK-2等多种激酶的小分子抑制剂.它能阻断细胞生长周期,诱导人类多种肿瘤细胞凋亡.研究表明,MK-0457能有效对抗野生型和包括13151在内的突变型bcr-abl融合基因的表达,并能抑制FLT-3、JAK-2及其突变型的活性;临床试验证实,它对治疗难治性及预后不良的慢性髓系白血病(CML)、Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)、复发难治性的急性髓系白血病(AML)和JAK-2突变的骨髓增生性疾病(MPD)有效.随着基础研究的深入和Ⅱ期临床试验的进行,MK-0457将显示出对某些恶性血液病治疗的重大意义.本文就MK-0457的药理作用、临床试验及联合用药研究三个方面的进展做一综述.
