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马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究
制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质.采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质.结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100 ～ 150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响.与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用.
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肺表面活性物质的临床应用
肺表面活性物质(pulmonary surfactant,PS)是由肺Ⅱ型细胞合成并分泌的一种复合磷脂,其主要生理功能是降低肺泡表面张力,防止肺泡萎陷,保证肺泡内气体交换的正常进行.近年来研究发现,PS异常与某些肺部疾病的发生、发展密切相关,用外源性PS制剂替代治疗在某些肺部疾病中已取得肯定的疗效.
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应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质
目的 评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性.方法 建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数.制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较.结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093 (n=3).应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9.与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数.结论 应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质.
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复合磷脂组成对香附四物汤活性成分透过脂质体人工皮肤膜行为的影响
目的 考察蛋磷脂(EPC)与氢化大豆磷脂(HSPC)构成的复合磷脂组成对香附四物汤活性成分透过脂质体人工皮肤膜行为的影响.方法 用薄膜分散法制备复合磷脂脂质体,脂质体通过冻-融循环工艺改性聚碳酸酯膜制得脂质体人工皮肤膜,细胞膜电阻仪测定膜电阻,并且考察了香附四物汤5种活性成分阿魏酸、芍药苷、芍药内酯苷、四氢非洲防己碱、延胡索乙素透过不同复合磷脂组成脂质体人工皮肤膜的行为.通过差示扫描量热法(DSC)分析复合磷脂之间的相互作用机制.结果 复合磷脂比例对脂质体人工皮肤膜的电阻起到调节作用,在EPC:HSPC=3:1摩尔比时达到大,此时屏障功能强,香附四物汤活性成分在此复合磷脂比例下的脂质体人工皮肤膜上透过量少.在EPC:HSPC=3:1~1:3的范围内,脂质体人工皮肤膜的透过量随HSPC的增加而增大.DSC检测结果说明在EPC:HSPC比例为3:1时EPC与HSPC融合为均一相.结论 应用复合磷脂比例可以有效控制脂质体皮肤膜的屏障功能,从而有可能用于模拟不同状态下的真实皮肤以考察中药活性组分的透皮行为.
