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胡桃提取物抗HIV-1病毒的初步研究
目的:研究胡桃提取物抗HIV-1病毒的作用,寻找新型高效的抗HIV病毒中药先导化合物.方法:采用植物化学柱层析等技术对胡桃进行提取分离,通过体外药效学实验,观察胡桃提取物的抗HIV-1病毒作用,并结合作用靶点的研究对胡桃提取物的作用机制进行探讨.结果:胡桃提取物具有很好的抗HIV-1作用,筛选出6个抗艾滋病毒作用显著的有效部位,其中2个有效部位的作用靶点分别为gp-41跨膜蛋白和HIV整合酶.结论:胡桃提取物具有很强的体外抗HIV-1病毒作用.
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一种氨基葡萄糖棉酚Schiff碱衍生物的制备及其抗HIV-1病毒活性
目的: 确定1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱结构及其优势构象,并探讨其抗HIV-1病毒活性.方法: 制备1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱, 并利用红外光谱, 核磁波谱技术和PM6半经典计算等方法对其结构进行解析;采用HIV-lIIIB/TZM-bl细胞指示系统测定其抗HIV-1病毒活性.结果: 光谱分析表明1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱新化合物具有烯胺-烯胺结构特征,并归属了所有碳原子和氢质子化学位移;PM6研究表明1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱烯胺-烯胺和亚胺-亚胺构型的生成热分别为-4 168.415 kJ·mol-1和-4 150.080 kJ·mol-1,烯胺-烯胺构型在能量上更有利,并确立了其优势构象,分子内氢键使其更为稳定,与光谱分析结果一致;新化合物显示了较强的抗艾滋病毒活性,可能作用在病毒感染细胞的进入阶段.结论: 1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱以烯胺-烯胺构型存在,具有一定抗艾滋病毒活性.