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蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数的测定
目的:测定蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数.方法:采用高效液相色谱法测定了蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度,采用摇瓶法测定了RBG,CBG,BL的表观油水分配系数.结果:37℃,pH 7.0时,蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度均为大值,分别是76.29,51.85,32.76μg·mL-1,总溶解度为160.9μg·mL-1.在偏酸和偏碱性条件下,三者均有不同程度的降解.RBG,CBG,BL在不同pH条件下各自log P值差别不大,pH对RBG,CBG,BL的油水分配系数影响不显著,三者的油水分配系数均较大,为典型的疏水性产物,三者的疏水性大小顺序为RBGBLCBG.结论:蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的水溶性差,疏水性极强,应考虑加入表面活性剂增溶,以利于注射制剂的成型.
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补阳还五汤溶度峰及介电需量的研究
目的:测定补阳还五汤全方的溶度峰及介电需量,为中药复方提取溶媒的选择提供理论与实验依据.方法:分别以溶度参数14.11～47.86,介电常数1～80的11种溶媒体系,在接近药材临界饱和溶媒体积V_0,于25℃下浸提补阳还五汤粗粉,按<中国药典>2005年版附录浸膏得率测定项下测定表观溶解度.结果:各溶媒体系浸渍药材所需的临界饱和体积V_0,分别为0.210,0.310,0.490,0.360,0.770,0.930,0.86131,0.920,1.080,1.000,1.140 mL·g~(-1);各溶媒体系大表观溶解度分别为114.0,101.3,73.4,109.4,210.7,295.0,501.4,437.0,355.6,423.1,210.6 g·L~(-1),从而得出补阳还五汤粗粉以甲醇-水(68:32)浸渍时,其表观溶解度大,出现溶度峰.对应的介电需量约为47.5.结论:中药及复方表观溶解度的大小决定于所提溶媒的介电常数;并有稳定的介电需量与之对应.
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pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响
目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据.方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度；采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa)；摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP)；利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果.结果:吡罗昔康的pKa为6.33.32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到大,分别为(420.445) μg· mL -1和(64.612±0.011) μg·cm-2·h-1；Ps为(0.154士0.014)cm·h-1.结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性.
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甘草皂苷对茯苓酸溶解度和表观油/水分配系数的影响
目的:测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中表面张力、表观溶解度和表现油/水分配系数,探讨甘草皂苷对茯苓酸生物利用度的影响.方法:采用改良大气泡法,测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中的表面张力,确定佳甘草皂苷浓度；采用平衡溶解度法和摇瓶法,分别测定表观溶解度和表观油/水分配系数.结果:甘草皂苷浓度增大,表面张力先降后升.随着溶液pH值由低到高,表观溶解度变大,达到高值后逐渐降低,而表观油/水分配系数与之变化相反.结论:甘草皂苷可以增加茯苓酸在水溶液中的溶解度,从而提高茯苓酸的生物利用度.
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杏香兔耳风提取物基本理化性质研究
目的 以绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-二咖啡酰基李宁酸为指标,考察杏香兔耳风提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及在高温高湿强光照射条件下的稳定性.方法 采用HPLC法及摇瓶法分别测定4个指标成分的质量浓度和表观油水分配系数,重量法测定提取物的溶解度和表观油水分配系数.结果 37℃下,介质的pH值越大,提取物和4个指标成分的表观溶解度越大,但表观油水分配系数越小.绿原酸的水溶性好,而4,5-二咖啡酰基奎宁酸的脂溶性好.高温高湿强光照射条件下,4个指标成分均不稳定,由此可推测该提取物对光湿热较敏感.结论 建立的方法可准确测定杏香兔耳风提取物及其指标成分的表观溶解度和表观油水分配系数,为杏香兔耳风提取物的剂型设计以及其他药学研究提供理论依据.
关键词： 杏香兔耳风提取物 绿原酸 3 4-二咖啡酰基奎宁酸 5-二咖啡酰基奎宁酸 4 表观溶解度 表观油水分配系数 -
石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定
分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数.结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKTα为6.18±0.02.随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大.
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氯诺昔康凝胶剂的研制
目的:制备氯诺昔康凝肢剂,考察其体外经皮渗透性.方法:采用紫外分光光度法测定氯诺昔康的表观溶解度和油水分配系数.采用Franz扩散池考察载药凝胶剂的体外经皮渗透性,以6h累积渗透量为指标,采用正交试验设计筛选佳处方,探讨了卡渡姆浓度、氮酮及丙二醇用量对氯诺昔康凝胶剂经皮渗透的影响,并考察其局部刺激性.结果:氯诺昔康在水、pH6.8和pH7.4磷酸盐缓冲液中的表现溶解度分剐为8.65,86.0和324.0μg/mL,油水分配系数为1.52;正交试验优化的佳处方为:舍0.75%卡波姆、30%丙二醇、4%月桂氮卓酮.制备的凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH值为6.8-7.O,体外经皮渗透实验结果符合零级动力学方程,家兔各涂药部位无水疤、疹块、红肿等现象.结论:氯诺昔康凝胶剂制备工艺简单,质量可控.
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夏天无提取物基本理化性质研究
目的:以毕枯枯林、原阿片碱、延胡索乙素和巴马汀为指标,测定夏天无提取物的表观溶解度和表观油水分配系数,考察其在高温高湿强光照射条件下的稳定性,并研究其粉体学性质.方法:采用摇瓶法测定表观油水分配系数,按中国药典(2010版)原料药稳定性试验指导原则进行影响因素试验.结果:37℃下,介质的pH越大,夏天无提取物和4个指标成分的表观溶解度越小,但表观油水分配系数越大.高温高湿强光照射条件下,4个指标成分均稳定.夏天无提取物粉末流动性不佳,不易吸湿.结论:建立的方法可准确测定夏天无提取物及其指标成分的表观溶解度和表观油水分配系数等,为夏天无提取物的剂型设计以及其他药学研究提供实验依据.
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甘草黄酮磷脂复合物制备工艺研究
目的 采用正交试验法优化甘草黄酮磷脂复合物的制备工艺,改善其理化性质.方法 以甘草黄酮与磷脂的复合率为指标,在单因素法考察复合溶剂、复合温度、复合时间、初始浓度和投料比例对复合率的影响的基础上,采用正交设计法优化复合物制备工艺;并对所得磷脂复合物的表观溶解度进行考察.结果 甘草黄酮磷脂复合物的佳制备工艺为:甘草黄酮与磷脂按1∶1.5 的质量比投料,于30 ℃ 乙醇中复合1.5 h,甘草黄酮的浓度为5 g· L-1.验证试验表明,在优化得到的工艺条件下,甘草黄酮与磷脂的复合率在96% 以上.复合物在水中的表观溶解度是甘草黄酮原料药的10.7倍.结论 优化得到的工艺稳定,磷脂复合物改善了甘草黄酮的溶解性质.
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双丹分散片的制剂处方前研究
目的 对双丹提取物的主要理化性质进行初步研究.方法 测定了双丹提取物在水、0.1 mol/L盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲溶液中的表观溶解度,以丹酚酸B和芍药苷为指标成分,考察双丹提取物在光、湿、热中的稳定性,并测定双丹提取物的临界相对湿度.结果 结果表明,双丹提取物在三种溶液中易溶;双丹提取物在强光、高湿度、高温度环境中不稳定,双丹提取物吸湿性强.结论 提示双丹提取物在保存中应当尽量避免强光照射以及受潮、受热.
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丹皮酚理化性质及体外经皮渗透性的研究
目的 研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能.方法 采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数.结果 丹皮酚极微溶解于水,表观溶解度为(0.386土0.010)mg·mL-1;为一元弱酸,解离常数为10.47±0.10;表观油/水分配系数为2.054±0.043,随pH的增加,表观油/水分配系数降低;熔点为51.27 ℃;体外经皮渗透速率(Jg)为41.05 μg ·cm-2·h-1,渗透系数(Pg)为0.03 μm·s-1.结论 丹皮酚具有适宜经皮渗透的理化性质及显著的经皮渗透性能.
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雷公藤甲素及其氨基葡萄糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定
目的 测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数(pKTa).方法 采用平衡溶解度法、摇瓶法测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度和油水分配系数;采用分光光度指示剂法测定雷公藤甲素-氨基糖结合物的解离常数.结果 雷公藤甲素的表观溶解度随pH的增加而增加,其表观油水分配系数随pH的增加而降低,但变化并不显著.雷公藤甲素-氨基葡萄糖结合物的表观油水分布系数随pH的增加而增加,在纯水中的表观溶解度为1.9325±0.1373 g,pKT =5.938 ±0.191.结论 雷公藤甲素是一个难溶性的亲脂性化合物,而雷公藤甲素-氨基葡萄糖结合物是一个弱碱性的亲水性化合物.
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汉防己甲素的表观溶解度、油水分配系数和解离常数的测定
目的 测定汉防己甲素的表观溶解度、油水分配系数和解离常数.方法 分别采用平衡溶解度法、摇瓶法测定汉防己甲素在不同pH缓冲液中的表观溶解度和油水分配系数;采用分光光度指示剂法测定其在不同浓度乙醇中的解离常数,并外推至纯水中的解离常数.结果 汉防己甲素的表观溶解度随pH的增加而降低;表观油水分配系数随pH的增加而增加;在纯水中的解离常数为8.08.结论 汉防己甲素是一个亲脂性很强的碱性药物,其主要口服吸收部位可能在小肠.
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药物晶型及其质量控制
介绍药物晶型的基本概念,综述药物的多晶型对药品质量的影响,列举药物晶型的控制方法以及这些方法在药品质量标准中的应用,为制订药品晶型研究指导原则提供参考.
