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芪麝丸中多效应组分在大鼠体内的组织分布研究
目的:研究芪麝丸中多种效应组分在大鼠体内的组织分布情况.方法:SD大鼠灌胃给予0.675 g·kg-1芪麝丸药液后于30 min,1,2,3,4,6h采集大鼠心、肝、肺、肾、脑及颈椎周围肌肉组织,采用HPLC-MS/MS检测11个效应成分不同时间点的组织浓度.结果:芪麝丸中黄酮类主要集中于脑(毛蕊异黄酮5.33 μg·g-1、毛蕊异黄酮葡萄糖苷4.94 μg·g-1、芒柄花素3.61 μg.g-1、芒柄花苷1.24 μg·g-1)和肺(毛蕊异黄酮1.38 μg·g-1、毛蕊异黄酮葡萄糖苷15.33 μg·g-1、芒柄花素0.29 μg·g-1、芒柄花苷53.75 μg·g-1),生物碱类主要集中于肌肉(青藤碱347.06 μg·g-1、防己碱706.69 μg·g-1、防己诺林碱589.07 μg·g-1),萜类及有机酸类主要集中于脑(洋川芎内酯A 5.75 μg·g-1、洋川芎内酯10.59 μg·g-1、阿魏酸2.40μg·g-1、胆酸56.82 μg·g-1).结论:芪麝丸中多种有效成分具有病灶部位的趋向性.
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HPLC-MS/MS测定人血浆中青藤碱浓度及芪麝丸在人体内的药代动力学分析
目的:建立简便、灵敏的检测人血浆中青藤碱浓度的高效液相色谱-三重四极杆质谱联用技术(HPLC-MS/MS),研究健康受试者口服芪麝丸后青藤碱的体内药代动力学特征.方法:血浆样品中加入内标(普萘洛尔),加甲醇沉淀蛋白后分离上清液进行检测,流动相甲醇-水(含0.1％甲酸+5 mmol·L-1甲酸铵)进行梯度洗脱.质谱采用电喷雾电离源(ESI),选择反应离子监测模式,用于定量分析的青藤碱和普萘洛尔离子对的m/z分别为(330.2 ～ 152.2和260.2 ～ 183.1).利用WinNonlin 6.3软件计算人口服芪麝丸后青藤碱的药动学参数.结果:人血浆中青藤碱线性范围5～1 000 μg·L-1,定量下限5.0 μg·L-1,批内和批间准确度偏差均在±10.0％以内,RSD均＜15.0％,青藤碱的回收率103.3％,无明显基质效应,稳定性良好.人口服芪麝丸后血浆中青藤碱的主要药动学参数达峰时间(Tmax),药峰浓度(Cmax),药时曲线下面积(AUC0-48h),半衰期(t1/2)分别为(2.5±0.8)h,(477.9±60.1) μg·L-1,(4 808.8±791.7) h·μg·L-1,(7.5±1.3)h.结论:建立的方法简便、快速、灵敏、可靠,可用于研究人口服芪麝丸后青藤碱的药代动力学特征,为该制剂的致敏机制和药代-药效研究提供一定的方法学基础和数据.
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芪麝丸体外释放度研究
目的 研究芪麝丸在2种溶出介质中的溶出特性,为建立以溶出法评价该制剂质量方法奠定基础.方法 采用浆法,以1％聚山梨酯80水溶液和0.5％十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液为溶出介质,以HPLC法测定的毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花苷、洋川芎内酯Ⅰ、洋川芎内酯A、青藤碱为指标,考察芪麝丸在不同时间的累积溶出度,同时比较采用不同溶出介质时的各成分释放情况,拟合其溶出模型,求算溶出参数.结果 青藤碱、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、洋川芎内酯A分别在0.718～10.770、0.190～2.850、0.100～1.500 μg、31.4～471.0、34.0～510.0、33.6～504.0、40.0～600.0 ng呈良好线性关系,以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,在45 min时各指标成分的累计溶出率均达到90％以上(毛蕊异黄酮葡萄糖苷除外),以0.5％ SDS水溶液为溶出介质时,各指标成分溶出均较缓慢.在2种介质中Weibull模型拟合芪麝丸中7种指标成分均较好,但个别成分在不同种介质中的其他模型拟合相关性更高.f2相似因子法作为模型比较表明芪麝丸中同种成分在2种不同溶出介质下的溶出不具有相似性.结论 各指标成分在1％聚山梨酯80水溶液中的溶出速率明显快于0.5％ SDS水溶液;以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,各指标成分的溶出具有相似性,释放具有同步性.芪麝丸溶出研究适合在1％聚山梨酯80水溶液的介质中进行.
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HPLC内标法同时测定芪麝丸中9种成分
目的 建立芪麝丸(黄芪、川芎、青风藤、粉防己等)中9种成分,毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花素苷、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、粉防己碱、防己诺林碱、青藤碱的定量分析方法.方法 采用HPLC内标法,选用异补骨脂素为内标物,样品经过甲醇提取,采用Kromasil C18柱,甲醇-0.2％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,紫外检测波长262nm.结果 毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花素苷、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、粉防己碱、防己诺林碱、青藤碱分别在13.8～440μg/mL、25.9～830μg/mL、9.7～310μg/mL、6.6～212μg/mL、6.3～200μg/mL、6.3～200μg/mL、14.1～450.μg/mL、11.3～360μg/mL、50.9～1630μg/mL范围内呈良好线性关系,内标法与标准曲线法测定结果一致.结论 该方法准确可靠,可用于芪麝丸的质量控制.
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芪麝丸对直立大鼠腰椎骨质增生的影响
目的:观察芪麝丸对长期直立大鼠腰椎骨质增生的影响,探讨其可能的作用机制.方法:30只SD大鼠随机分为正常对照组、模型组和芪麝丸组.正常对照组不进行处理,普通饲养笼喂养.模型组和芪麝丸组大鼠行手术截断前肢配合强迫站立建立长期直立大鼠模型.芪麝丸组于术后8个月开始予芪麝丸5 g/(kg·d)灌胃,连续灌胃1个月.所有大鼠术后9个月处死并取材,第5腰椎椎体行藏红-固绿染色、天狼星红染色观察病理学改变,免疫组织化学法检测Ⅰ型胶原、Ⅹ型胶原、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、转化生长因子β1(transforming growth factor β1,TGF-β1)表达;应用实时荧光定量逆转录聚合酶链反应技术检测第1～3腰椎生长板及椎间盘Ⅰ型胶原α2(type Ⅰ collagen α2,Col 1α2)、Ⅹ型胶原α1(type Ⅹ collagen α1,Col 10α1)、TGF-β1、VEGF和runt相关转录因子2(runt-related transcription factor 2,Runx2)基因的表达.结果:藏红-固绿染色显示模型组椎体边缘-椎间盘连接处非基质成分增加,发生骨质增生;正常对照组改变不明显;芪麝丸组与模型组比,相同部位非基质成分较少.天狼星红染色示正常对照组椎体边缘-椎间盘连接处胶原排列致密,模型组该处Ⅰ型和Ⅲ型胶原增加,芪麝丸组椎体边缘-椎间盘连接处胶原致密,以Ⅰ型胶原为主.免疫组织化学检测提示模型组骨质增生形成部位Ⅹ型胶原、VEGF和TGF-β1表达均较正常对照组增加,芪麝丸组Ⅹ型胶原和VEGF表达均较模型组减少,而TGF-β1表达无明显改变.实时荧光定量逆转录聚合酶链反应示芪麝丸组Col10α1和Runx2基因表达较模型组下降(P<0.01).结论:芪麝丸能延缓腰椎边缘-椎间盘连接处骨质增生形成,其机制可能与减少增生骨质中细胞外基质Ⅹ型胶原的含量和椎间盘Ⅹ型胶原及Runx2基因表达有关.
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芪麝丸治疗神经根型颈椎病Ⅲ期临床试验
目的 评价芪麝丸治疗神经根型颈椎病(气虚血瘀证)的临床疗效和安全性.方法 采用随机双盲双模拟、阳性对照多中心临床研究,以颈复康颗粒为对照.共纳入440例神经根型颈椎病患者,随机分为试验组(芪麝丸组)和对照组(颈复康颗粒组).芪麝丸组予芪麝丸+颈复康颗粒模拟剂,颈复康颗粒组予颈复康颗粒+芪麝丸模拟剂,均为每次各1袋,每日2次,口服,疗程4周.治疗前后进行颈椎病症状和体征综合疗效以及各单项疗效评价,并观察不良反应发生情况.结果 416例患者完成试验,芪麝丸组311例,颈复康颗粒组105例,治疗前两组各项指标均无显著差异.治疗后,两组颈项部疼痛或不适、上肢放射性疼痛、上肢麻木等各单项症状和体征评分均显著下降(P＜0.01),芪麝丸组神疲症状评分下降幅度大于颈复康颗粒组(P＜0.01),其他评分无显著差异(P＞ 0.05).治疗后,芪麝丸组症状和体征总分为(6.9±5.2)分,低于颈复康颗粒组[(8.2±5.9)分,P＜ 0.05].芪麝丸组、颈复康颗粒组总有效率分别为90.4％、83.8％,两组疗效比较无显著差异(P＞0.05).两组治疗后颈椎曲度无明显变化,组间比较亦无显著差异(P＞0.05).两组均无严重不良反应发生,芪麝丸组不良反应发生率为5.0％,颈复康颗粒组为3.6％(P＞0.05).结论 芪麝丸治疗神经根型颈椎病(气虚血瘀证)疗效确切,改善主症明显,未见明显不良反应.
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芪麝丸对气虚血瘀神经根型颈椎病大鼠证型变化的影响
目的:观察芪麝丸对气虚血瘀神经根型颈椎病模型大鼠不同给药周期的证型的变化.方法:选用3月龄大鼠96只,随机分为对照组、模型组、芪麝丸组,每组再分为1周组、2周组、3周组及4周组,共计12组,每组8只.除对照组外所有大鼠均采用神经根压迫复合疲劳加饥饱失常法及激素干预制备大鼠模型.芪麝丸组分别以0.81g/kg剂量给予1～4周不同给药时长的芪麝丸药液.实验结束后,通过对不同给药周期大鼠游泳时间、血液流变学、PLA2和PGE2炎症因子的测定及颈椎组织病理学观察模型大鼠证型变化情况.结果:在4周时间内以0.81g/kg剂量灌胃给药,随着给药时间的延长,芪麝丸组大鼠表现出不同程度的游泳时间增加,血液流变学指标下降,PLA2和PGE2含量及组织形态趋于正常化.结论:芪麝丸对不同给药时间气虚血瘀神经根型颈椎病模型大鼠的证型表现出一定的变化,为临床辨证施治及对该病的研究提供了实验依据.
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芪麝丸结合中医综合治疗神经根型颈椎病的疗效观察*
目的:探讨芪麝丸结合中医综合治疗神经根型颈椎病的疗效.方法:选取120例神经根型颈椎患者,全部来自我院2015年4月~2016年7月骨外科住院部及门诊部收治的患者,将所有患者按照治疗方法分为两组,观察组与对照组各60例.对照组采用中医综合治疗法,观察组在对照组的基础上,采用芪麝丸进行治疗,用法用量为:每天口服2次,每次服用1袋.观察两组患者治疗后的改善效果及复发情况.结果:两组患者通过本次治疗,对于疾病的缓解有很大的作用,观察组的治疗有效率96.67%比对照组80.00%明显要高,差异具统计学意义(P<0.05);全部患者治疗后,分别于2、4、6月后进行随机访问,观察组患者复发率明显低于对照组,且差异明显,具统计学意义(P<0.05).结论:芪麝丸结合中医综合治疗神经根型颈椎病具有较好的治疗效果,治疗后患者的预后性较好,复发情况也较低,值得临床推广.
