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真皮滞留效应文献资料
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丹皮酚VEGF抗体修饰脂质体的制备及其真皮滞留效应考察
目的:制备具有防治增生性瘢痕作用的丹皮酚血管内皮生长因子(VEGF)抗体修饰脂质体,建立其质量评价方法并考察其真皮滞留效应.方法:采用薄膜分散-超声法制备脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken响应面法优选丹皮酚VEGF抗体修饰脂质体的制备工艺,通过透射电镜观察脂质体形态,激光粒度仪测定粒径及Zeta电位,Franz扩散池法考察该脂质体的真皮滞留效应.结果:丹皮酚VEGF抗体修饰脂质体的佳制备工艺为磷脂质量浓度7.36 g·L-1,按卵磷脂-胆固醇-丹皮酚-(对硝基苯酯基-聚乙二醇3000-二油酰磷脂酰乙醇胺)-(贝伐单抗-聚乙二醇3000-二油酰磷脂酰乙醇胺)(14∶5∶4∶0.28∶0.05),成膜温度41℃,pH7.5的磷酸二氢钠缓冲液脱膜,超声3 min(超声时间2 s,间隔3 s,功率300W);包封率(73.61±2.36)％,平均粒径(235.7±4.67) nm,Zeta电位-(5.13±0.25) mV,丹皮酚VEGF抗体修饰脂质体透皮速率缓慢,真皮滞留效应显著.结论:丹皮酚VEGF抗体修饰脂质体的制备工艺合理可行、包封率较高、体外透皮性能良好且具有缓释效果;药物真皮滞留量显著高于丹皮酚原料药和丹皮酚脂质体.
