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葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方优选
目的:优选葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方工艺.方法:以乳化程度和乳滴粒径大小为指标,通过溶解度试验和相图绘制筛选处方中油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂,确定佳处方.结果:优选的处方工艺为油酸乙酯(油相)-聚山梨脂80(非离子表面活性剂)-无水乙醇(助表面活性剂)5:3:2,乳化时间40.53 s,平均粒径107.3 nm.结论:制备的葛根素磷脂复合物自乳化系统为黄色澄明液体,加水后可形成澄清透明并带淡蓝色乳光的乳液,且体系无起泡现象,乳化效果好.
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溶剂对黄芩素-烟酰胺共晶形成热力学的影响
考察了黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯、丙酮和氯仿中的形成热力学.通过测定25℃下黄芩素、烟酰胺及黄芩素-烟酰胺共晶在这3种溶剂中的溶解度,建立了不同溶剂中黄芩素-烟酰胺-溶剂三相图.结果显示,黄芩素-烟酰胺共晶在3种溶剂中均符合1∶1溶液络合模型,共晶的形成为热力学自发反应(△G0＜0),与其他两种溶剂相比,共晶在氯仿中形成的△G0绝对值小,且在氯仿为溶剂的三相图中共晶形成区域远离化学计量比线.本研究利用热力学研究方法为选择共晶制备用溶剂及优化共晶制备条件奠定了理论和应用基础.
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聚合物对阿德福韦酯-糖精共晶形成过程中热力学行为的影响
考察了聚合物对阿德福韦酯(AD)-糖精(SAC)共晶形成过程中热力学的影响.选择聚乙二醇、乙基纤维素、聚维酮和聚丙烯酸树脂作为代表性聚合物,通过HPLC法测定了不同温度下AD和SAC在不同聚合物乙醇溶液中的溶解度以及AD-SAC共晶在不同浓度SAC的聚合物乙醇溶液中的溶解度.通过建立数学模型,描述了聚合物及温度对AD-SAC共晶溶解度的影响;依据溶解度数据,构建了AD-SAC共晶的三元相图,预测了共晶溶解度以及共晶产率的变化.结果显示,聚合物的加入提高了共晶的溶解度,共晶的络合常数(K11)减小,溶度积(Ksp)有增大的趋势,共晶反应自由能(△G0)的绝对数值呈减小趋势,并且三元相图中不饱和溶液的单相区域以及共晶与其不饱和溶液的两相平衡区域明显增大.因此,聚合物会在不改变共晶生成反应自发性的前提下降低共晶形成速度,降低纯共晶的产率,同时拓宽了制备纯共晶所需AD与SAC溶液的浓度可选择范围.
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杨梅素-咖啡因共晶在不同有机溶剂中的形成热力学特征
目的 考察了杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的形成热力学特征.方法 通过测定杨梅素、咖啡因、杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的溶解度,探讨杨梅素-咖啡因共晶的溶液络合模型,计算相关热力学参数,并绘制3种溶剂的共晶三元相图.结果 杨梅素-咖啡因共晶在3种溶剂中均符合1∶1溶液络合模型;共晶形成反应为热力学自发反应(△G°＜0),随着温度升高,溶度积(Ksp)逐渐增大,络合常数(K11)逐渐减小,反应自发程度减弱,低温有利于共晶的形成;共晶的溶解为吸热过程(△solHm＞0),升高温度有利于共晶的溶解.杨梅素-咖啡因-溶剂(甲醇、乙醇和丙酮)三元体系的三相图为对称相图,共晶形成区域在乙醇和丙酮中较甲醇中大,共晶更易形成.结论 利用热力学研究方法为选择共晶制备用溶剂及优化共晶制备条件奠定了理论和应用基础.
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升华原理及其在药学领域的应用进展
在压力低于三相点压力时,固态冰直接转化为气态称为升华.从水的物态三相图及冰的饱和蒸汽压图可以看出,固态的水和液态的水一样在不同的温度下具有不同的饱和蒸汽压.在低于其饱和蒸汽压的真空下,水分即被升华[1].图1为纯水的相平衡图,其中以压力为纵坐标,曲线AB、AC、AD把平面划分为三个区域,对应于水的三种不同的集聚态.曲线AC称为融解曲线,线上冰水共存,是冰水两相的平衡状态,不能无限向上延伸,只能到2×108 Pa和-20℃左右的状态,再升高压力会产生不同结构的冰,相图复杂.
