首页 > 文献资料
-
瑶药穿心风的化学成分研究
目的:研究瑶药穿心风Amydrium hainanense的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱和重结晶方法进行分离纯化成分,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:分离得到了7个化合物,分别鉴定为:5α,8α-过氧麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(1),axinysterol(2),大黄素(3),齐墩果酸(4),乌苏酸(5),豆甾醇(6),β-谷甾醇(7).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
-
雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性好.
关键词： 3β 5α 6β-三羟基雄甾-17β-衍生物 24 24-二甲基胆-3β 6β 20-四醇 合成 抗癌活性 MTT活细胞染色法 -
雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性好.
关键词： 3β 5α 6β-三羟基雄甾-17β-衍生物 24 24-二甲基胆-3β 6β 20-四醇 合成 抗癌活性 MTT活细胞染色法 -
长春花化学成分的研究
目的 研究长春花(Catharanthus roseus)中的化学成分.方法 采用反复硅胶、Rp-18、Sephadex LH-20等多种柱色谱对长春花体积分数95％乙醇提取物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据对化合物进行结构鉴定.结果 从长春花中分离鉴定了22个化合物,分别为熊果酸(1),胡萝卜苷(2),四氢鸭脚木碱(3),7α-羟基-β-谷甾醇(4),文多灵(5),β-谷甾醇(6),aura1ntiamide acetate (7),洛柯定碱(8),齐墩果酸(9),阿吗碱(10),(22E,24R)麦角甾-7,22-二烯-3β,5a,6β-三醇(11),白桦脂酸(12),豆甾醇(13),槲皮素(14),山柰酚(15),文多尼定碱(16),长春质碱(17),异橙黄胡椒酰胺乙酸脂(18),利血平(19),panarine (20),蛇根碱(21)和16R-E-isositsirikine (22).结论 化合物4,7,11,13,18,20为首次从该植物中分离得到.
-
海洋甾体(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇的合成及生物活性研究
目的 设计合成天然产物(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇,并评价其抗胶质瘤活性.方法 以薯蓣皂素为原料,经过Zn-Hg齐还原开环,叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCI)保护C-3 、C-26羟基,甲基磺酰氯(MSCl)磺酰酯化C-16羟基,LiAIH4还原C-16甲基磺酸酯,间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化5,6位双键,酸性条件下开环、脱保护反应得到(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇;并通过MTT法对该化合物的抗胶质瘤活性进行了初步研究.结果 各中间体和目标化合物通过1 H-NMR、13C-NMR、IR、EI-MS、EA等现代波谱技术进行了结构表征;化合物在浓度为10-150μg·mL-1 时,胶质瘤细胞的生存率存在显著性差异,其IC50为51.57 μg·mL-1.结论 利用廉价易得的薯蓣皂素合成了一种天然海洋甾体,该目标化合物具有显著的抗胶质瘤活性,且具有浓度依赖性,值得进一步研究.
-
反柄紫芝中2个新三萜类化合物
目的 研究反柄紫芝Ganoderma cochlear子实体的化学成分.方法 利用硅胶和凝胶柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化,采用多种谱学技术(1D、2D NMR)并根据理化常数鉴定结构.结果 分离并鉴定了5个化合物,分别为拱状灵芝素G(1)、拱状灵芝素H(2)、麦角甾醇(3)、5α,8α-环二氧-6,22-麦角甾二烯-3β-醇(4)和(22E,24R)-7,22-麦角甾二烯-3β-醇(5).结论 化合物1和2为新化合物,其余化合物均为首次从灵芝属真菌中分离得到.
-
大果榕根的化学成分研究
目的 对大果榕Ficus auriculata根的化学成分进行研究.方法 采用正、反相硅胶色谱、凝胶色谱及重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构.结果 从大果榕根95％乙醇冷浸提取物的醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、α-香树脂醇(2)、6β-羟基-豆甾-4烯-3-酮(3)、豆甾烷-3,6-二酮(4)、豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(5)、3-(1-羟乙基)-7-羟基异苯并呋喃酮(6)、(R)-(+)-de-O-methyllasiodiplodin (7)、前胡醇(8)、(-)-3,5-dimethyl-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin(9)、(R)-(-)-mellein methyl ether(10)、5-formyl-8-hydroxy-3,4-dihydroisocoumarin(11)、(R)-(-)-5-methoxycarbonyl mellein (12)、β-胡萝卜苷(13).结论除化合物1外,所有化合物均为首次从大果榕中分离得到,其中化合物4～12为首次从榕属植物中分离得到.
-
脱皮马勃化学成分的研究
目的 研究脱皮马勃的化学成分.方法 采用色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从脱皮马勃中分离鉴定了12个化合物,分别是麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β-酮(2)、麦角甾-5α,8α-环二氧-6,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、反式桂皮醇(5)、反式桂皮酸(6)、对羟基苯甲酸(7)、4-羟基苯基乙酸酯(8)、苯丙氨酸(9)、正二十八烷(10)、对苯二酚(11)、棕榈酸(12).结论 化合物4～10为首次从脱皮马勃中分离得到.
-
蝙蝠蛾拟青霉菌发酵菌丝体的化学成分研究
目的 对冬虫夏草真菌蝙蝠蛾拟青霉菌Paecilomyces hepiali发酵菌丝体进行化学成分研究.方法 利用硅胶柱、凝胶柱、高效液相色谱等技术对蝙蝠蛾拟青霉菌发酵菌粉的95％乙醇提取物进行分离纯化,并通过核磁共振谱、质谱等谱学方法鉴定化合物结构.结果 从95％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到11个化合物,分别鉴定为(22E,24R)-麦角甾-7,9,22-三烯-3β-醇(1)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(2)、(22E,24R)-麦角甾-6β-甲氧基-7,22-二烯-3β,5 α-二醇(3)、胡萝卜苷(4)、环(亮-色)二肽(5)、环(异亮-色)二肽(6)、环(缬-色)二肽(7)、4-(2-甲酰基-5-羟甲基-1-氢-吡咯-1-基)丁酸(8)、4-(2-甲酰基-5-甲氧基甲基-1-氢-吡咯-1-基)丁酸(9)、5-羟甲基糠酸(10)、琥珀酸(11).结论 化合物1、2、4～9均为首次从拟青霉(瓶梗青霉)属真菌中分离得到.
-
皱盖假芝子实体的化学成分研究
目的 研究灵芝科假芝属皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分.方法 采用正、反相硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用各种波谱方法鉴定化合物结构,采用MTT法测试化合物对人体肿瘤细胞株的细胞毒活性.结果 从皱盖假芝子实体95％乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为diptoindonesinD(1)、6-脱氧巴西红厚壳素(2)、巴西红厚壳素(3)、3-羧基吲哚(4)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)、3,4-二羟基苯乙醇(6)、3β-羟基-7,22E-二烯-麦角甾(7)、3β,7 α-二羟基-8,22E-二烯-5 α,6α-环氧-麦角甾(8)、3β-羟基-7α-甲氧基-8(14),22E-二烯-5 α,6α-环氧-麦角甾(9)、5α,8α-过氧麦角固醇(10)、3β,5β,7β-三羟基-6,22E-二烯-麦角甾(11)和3β,5α,6β-三羟基-7,22E-二烯-麦角甾(12).化合物2与3对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7和SW-480具有一定生长抑制活性,化合物9对HL-60、MCF-7和SW-480具有一定生长抑制活性.结论 化合物1～12均为首次从皱盖假芝子实体中分离得到,化合物2、3和9对人体肿瘤细胞株具有一定细胞毒活性.
-
桂枝的化学成分研究
目的对桂枝的化学成分进行系统研究.方法利用各种色谱技术进行分离纯化,并根据理化常数和光谱解析(UV,IR,MS,NMR)鉴定各化合物结构.从桂枝95%乙醇浸膏的氯仿和乙酸乙酯部分中,共分离得到11个化合物.结果分别鉴定为:肉桂酸(I)、2-甲氧基肉桂酸(Ⅱ)、1,4-二苯基-丁二酮(Ⅲ)、香豆素(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、丁香醛(Ⅵ)、5α,8α-过氧化麦角甾醇(Ⅶ)、2-甲氧基苯甲酸(Ⅷ)、6β-羟基-4-烯-3-豆甾酮(Ⅸ)、原儿茶酸(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ).结论化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅷ为首次从天然界分离得到,化合物Ⅶ为首次从高等植物中分离得到,化合物Ⅵ、Ⅸ为首次从本属植物中分离得到.
-
泡盛曲霉菌丝体中化学成分的研究
从河北省武安市上团城乡采集的土样中分离得到菌种，根据它在查氏培养基上的生长形态鉴定为泡盛曲霉(Aspergillus awamori Nakazawa)。作者发现其菌丝体丙酮提取物能抑制稻瘟霉分生孢子生长，推测可能具有抗真菌活性，故对之进行分离，分离结果得到了5个单体化合物。经光谱数据分析和理化鉴别，分别鉴定为麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅰ)、十六烷酸(Ⅱ)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(Ⅲ)、5α,8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅳ)及麦角甾-7,22-二烯-3,6-二酮(Ⅴ)。Ⅴ是首次从该属真菌中分离得到的已知化合物。
-
泡盛曲霉菌丝体中化学成分的研究
从河北省武安市上团城乡采集的土样中分离得到菌种，根据它在查氏培养基上的生长形态鉴定为泡盛曲霉(Aspergillus awamori Nakazawa)。作者发现其菌丝体丙酮提取物能抑制稻瘟霉分生孢子生长，推测可能具有抗真菌活性，故对之进行分离，分离结果得到了5个单体化合物。经光谱数据分析和理化鉴别，分别鉴定为麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅰ)、十六烷酸(Ⅱ)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(Ⅲ)、5α,8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅳ)及麦角甾-7,22-二烯-3,6-二酮(Ⅴ)。Ⅴ是首次从该属真菌中分离得到的已知化合物。
-
西红花苷对3β,5α,6β-三羟胆甾烷致内皮细胞凋亡和相关基因表达的影响
目的:研究西红花苷(crocin)对3β,5α,6β-三羟胆甾烷(cholestane-3β,5α,6β-triol,Triol)致血管内皮细胞凋亡和相关基因表达的影响.方法:将内皮细胞分成正常对照组、模型组(25 μmol/L Triol)、西红花苷 (10-6 mol/L,10-7mol/L,10-8mol/L)+25 μmol/L Triol组.采用诱导内皮细胞凋亡的模型,用比色法测定丙二醛含量.光学显微镜、电子显微镜观察细胞形态和超微结构的变化,电泳法检测DNA 梯形条带、流式细胞仪分析法检测细胞凋亡率,逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测Bcl-2和Bax mRNA表达,免疫细胞化学方法检测Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白表达.结果:用Triol处理后,培养液中MDA含量增加(P<0.01 vs control),细胞收缩,核浓缩,深染,线粒体肿胀空化,出现凋亡小体、DNA 梯形条带和亚二倍体峰,细胞凋亡率为30.62%,Bax mRNA、Bax蛋白和Caspase-3蛋白表达明显高于正常对照组(P<0.01);Bcl-2 mRNA和蛋白表达低于正常对照组(P<0.01);西红花苷(10-7mol/L、10-6mol/L)+Triol组,MDA含量减少,内皮细胞形态结构完整,细胞凋亡率分别为24.4%、6.3%,细胞Bax和Caspase-3基因表达明显下调,Bcl-2基因表达上调(P<0.05 or P<0.01 vs Triol).结论:西红花苷可能是通过调节Bcl-2,Bax 和Caspase-3基因表达抑制Triol诱导的内皮细胞凋亡.
-
羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究
目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.
-
羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究
目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.
-
3β,5α,6β-三羟胆固醇对人红细胞膜结构的影响
目的 研究氧化型胆固醇之一3β,5α,6β-三羟胆固醇(Triol)对生物膜结构的影响.方法 以人红细胞膜为体外生物膜模型,采用原子力显微镜(AFM)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析Triol作用下红细胞膜结构的变化.结果 AFM观察到Triol使红细胞膜表面对应膜蛋白的突起变得平缓.FTIR分析显示Triol使红细胞膜结构,尤其是膜蛋白二级结构发生明显改变,主要表现为一定浓度Triol使膜蛋白中α-螺旋和β-转角含量显著增加,β-折叠含量明显减少.结论 氧化型胆固醇插入生物膜后改变膜结构,这可能是其导致细胞凋亡的机制之一.
-
24-亚甲基-胆甾-3β,5α,6β-三醇的合成
目的 高效合成海洋天然产物24-亚甲基-胆甾烷-3β,5α,6β-三醇.方法 以猪去氧胆酸为原料,△5-3β-四氢吡喃氧基胆甾-24-酮为关键中间体,格氏试剂异丙基化为关键步骤,经7步反应合成目标分子.结果 以53%的总收率合成目标分子,其结构为MS、1HNMR、13CNMR、IR所证实.结论 以本法合成24-亚甲基-胆甾烷-3β,5α,6β-三醇,原料廉价易得、路线简短、收率高、符合原子经济性.
关键词： 猪去氧胆酸 24-亚甲基-胆甾烷-3β 5α 6β-三醇 异丙基化
