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几种强心苷类成分的镇痛活性
目的:探讨了华蟾毒精、远华蟾毒精、沙蟾毒精和杠柳苷4种强心苷类成分的镇痛作用及华蟾毒精的镇痛作用机制.方法:昆明种小鼠按要求分为空白组,阿司匹林阳性组(200 mg·kg-1),各受试化合物高、中、低剂量组,采用小鼠热板法和醋酸扭体法观察4种强心苷类化合物的镇痛作用;通过注射盐酸纳洛酮(2 mg·kg-1)和外周阿片受体阻断剂(纳洛酮四价盐衍生物,NAL-M,20 mg· kg-1)初步研究华蟾毒精的镇痛作用机制.结果:与空白组比较,华蟾毒精、远华蟾毒精、沙蟾毒精和杠柳苷均能提高热板所致小鼠舔足的痛阈(P＜0.05,P＜0.01),也能使醋酸所致小鼠扭体次数减少(P＜0.05,P＜0.01);ip纳洛酮和NAL-M后,均能拮抗华蟾毒精对热板所致小鼠痛阈值的提高作用(P＜0.05,P＜0.01).结论:华蟾毒精、远华蟾毒精、沙蟾毒精和杠柳苷均具有镇痛作用,且华蟾毒精的镇痛作用与外周阿片受体有一定的关联.
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外周阿片受体研究进展
利用阿片类药物治疗各种疼痛已被广泛研究,但如何避免其产生的副作用依然是疼痛治疗研究中的难点.而外周阿片系统的研究发现为阿片类药物的外周镇痛机制研究开辟了新的领域.选择性在受伤组织中靶向产生阿片肽,通过基因干预增强阿片肽的合成,或者通过外周阿片类药物来发挥外周镇痛作用.本文总结近期国内外相关文献主要对外周阿片受体的应用以及基于外周阿片受体发挥镇痛作用的新型药物进行综述.
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神经病理性疼痛外周阿片受体研究进展
越来越多的临床研究证实阿片类药物治疗神经病理性疼痛有效,但其疗效不甚满意,而且全身或中枢给药所致的潜在毒性反应导致患者的治疗顺应性明显降低.针对外周阿片受体的研究旨在探求有效的局部给药途径、减轻治疗相关副作用.目前,在该领域的研究热点集中在了解不同损伤条件下外周神经阿片受体不同亚型的表达情况、应用分子生物学手段提高外周阿片受体表达以及研制并采用不同选择性外周受体激动剂,对疗效进行判断和改进三个主要方面.
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外周阿片类药镇痛的研究进展
外周感觉神经的阿片受体受炎症的调控.位于炎性组织范围内的免疫细胞表达阿片肽,与感觉神经上的阿片受体结合,通过抑制这些神经的兴奋性和(或)炎症前神经肽的释放而产生镇痛作用.现简要介绍外周阿片类药镇痛,并探讨其与腚临床药理学的联系.在临床药理学的研究中,我们要充分应用外周阿片类药镇痛,克服它的局限性,以此推动外周阿片类药应用在临床镇痛的发展.
