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5-甲氧色胺对肠型放射病防护作用的实验研究
目的寻找对肠型放射病有防护作用的药物.方法小白鼠接受850cGy照射,在不同时间给不同剂量的5-甲氧色胺盐酸盐(5-MOT)后,观察30天活存率,与对照组比较.结果照射前10s或10,腹腔注射1.0mg/鼠5-MOT后小鼠能提高活存率73%左右.结论5-MOT对肠型放射病有防护作用.
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毛细管气相色谱法检测5-甲氧色胺中有机溶剂残留量
目的 建立5-甲氧色胺中4种有机溶剂残留量的分离测定方法.方法 采用毛细管气相色谱法,程序升温,色谱柱为DB-35MS毛细管柱,FID检测器,N,N.二甲基甲酰胺为溶剂,同时检测了5-甲氧色胺原料药中乙酸乙酯、四氢呋哺、二氯甲烷、甲苯的残留量.结果 各组分线性响应良好,r≥0.999,检测限分别为0.9,0.5、4.0,0.5ng,精密度RSD均小于2%,平均回收率为95.O%～105.0%.结论 方法简便灵敏,结果准确可靠,适用于5-甲氧色胺中有机溶剂残留量的检测.
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N-乙酰-5-甲氧色胺镇痛作用的实验研究
目的为了寻找新型镇痛药物,对 N-乙酰- 5-甲氧色胺 (Mel)的镇痛作用及其与哌替啶 (Pt)的协同作用进行探索性研究.方法采用小鼠热板法及冰乙酸致小鼠扭体为疼痛模型,观察 Mel对痛阈的影响.结果 Mel 30, 60,120 mg/kg剂量依赖性地增加小鼠痛阈,且于给药后 1 h达高峰,持续至 2 h仍有效.此外,无镇痛效应的 Mel( 10 mg/kg)与哌替啶( 10 mg/kg)合用,能明显提高小鼠痛阈 .结论 Mel具有良好的镇痛作用,增大剂量完全能达到哌替啶的镇痛效应,且与哌替啶有明显协同效应.
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5-甲氧色胺对感染性休克大鼠血管低反应性的作用
目的观察5-甲氧色胺对感染性休克大鼠血管低反应性的保护作用并探讨其机制.方法30只雄性SD大鼠随机分成3组,(1)对照组(n=10):不予任何干预措施;(2)感染性休克组(n=10):给予细菌脂多糖(LPS)15 mg·kg-1静脉注射;(3)5-甲氧色胺组(n=10):给予细菌脂多糖(LPS)15mg·kg-1静脉注射,1 h后给予5-甲氧色胺10mg·kg-1腹腔注射.感染性休克组、5-甲氧色胺组大鼠在注射LPS6 h后静脉注射苯肾上腺素(PE,0.5～2.5μg·kg-1),对照组大鼠静脉注射相同剂量的PE,记录注药后平均动脉压(MAP)的增加百分比.所有在体实验结束后取各组大鼠胸主动脉环作张力实验,建立PE的剂量-反应曲线并计算PE的大收缩力(Emax)、半数有效量(EC50).检测各组大鼠血浆丙二醛(MDA)及硝酸盐/亚硝酸盐(nitrate/nitrite)的含量.结果静脉注射PE后,感染性休克组大鼠MAP的增长率与对照组相比显著降低(P＜0.01);而5-甲氧色胺组MAP对PE的反应较感染性休克组明显好转(P＜0.05).感染性休克组大鼠胸主动脉环在PE作用下的Emax、EC50值与对照组相比有显著差异(P＜0.05);5-甲氧色胺组经治疗后血管反应性有显著改善(P＜0.05),血浆丙二醛和硝酸盐/亚硝酸盐的浓度也明显低于休克组(P＜0.05).结论5-甲氧色胺通过有效清除氧自由基、减少脂质过氧化物的形成、清除体内的过氧亚硝基阴离子、减少体内一氧化氮的过量合成,改善了休克动物的血管低反应性,对感染性休克的预后及降低死亡率方面有积极的作用.
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褪黑激素的化学合成方法
褪黑激素(melatonin,MT)是松果体腺(pineal gland,PG)分泌的生物活性高的内源性激素.1930年,Spath和Lederer早在合成中发现了MT[1],其结构式如下 ,化学名为N-乙酰基-5-甲氧基色胺.
