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无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)文献资料
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联糖米托蒽醌的趋肝性研究
目的:合成肝靶向药联糖米托蒽醌(NGA-DHAQ)的趋肝性研究.方法:以合成配体半乳糖基拟糖白蛋白(neoglycoalbumin,NGA)为载体,与抗癌药物米托蒽醌(mitoxantrone,DHAQ)偶联得肝靶向抗癌药物NGA-DHAQ.采用紫外光谱和HPLC确证其偶联的形式及在血液中的稳定性.用99mTc标记后进行家兔放射性显像及小鼠体内的分布实验.结果:NGA-DHAQ为化学偶联物且在血中很稳定,家兔及小鼠肝中药物的量均在5 min时达大,分别占全身放射量的65.1%和65.4%±4.3%(n=3).结论:说明NGA-DHAQ具肝靶向分布性.
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ASGP-R介导放射性标记肿瘤坏死因子防治肝癌的可行性
利用肝细胞膜表面的无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)所能识别的配基作为载体,与放射性标记的肿瘤坏死因子(TNF)相结合,获得肝靶向放射性标记肿瘤坏死因子,使得肿瘤坏死因子选择性地导向肝脏,局部作用于肿瘤细胞,降低肿瘤坏死因子的毒副作用,从而提高靶与非靶比,促进肝癌细胞凋亡;防止肝癌术后复发,提高缓解率.因此,ASGP-R可能成为较理想的肝癌靶向放射性和生物治疗双效药物.