首页 > 文献资料
-
TJ0711盐酸盐缓释片的制备及体外释放特性考察
目的:研制TJ0711盐酸盐混合骨架缓释片,并评价其体外释放特性.方法:研究了HPMC的黏度和用量,十八醇、CMC-Na的用量对药物释放的影响,并通过正交试验设计对片剂的处方进行优化.结果:正交设计所得优处方为十八醇、HPMC K4M、CMC-Na的用量分别为片重的20％,40％,10％.药物体外释放良好,符合Higuchi模型(Q=33.909t1/2-20.263,r=0.996 2),持续释药达12 h.结论:经正交优化的TJ0711盐酸盐缓释片处方可行.
-
TJ0711盐酸盐的血浆蛋白结合率及其在大鼠体内的组织分布
目的:建立生物样品中TJ0711盐酸盐的浓度的测定方法,测定TJ0711盐酸盐在人标准血浆和大鼠血浆中的蛋白结合率,考察其在大鼠组织中的分布特性.方法:用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,用高效液相-荧光检测法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度.大鼠灌胃给予TJ0711盐酸盐30 mg·kg-1,测定10,25,60,180 min TJ0711盐酸盐在各组织中的含量.结果:当TJ0711盐酸盐的血药浓度为0.5,2.0,4.0,8.0 μg·mL-1时,其在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(88.7±2.3)%,(87.8±1.0)%,(85.8±2.0)%和(86.8±0.9)%,在人血浆中的蛋白结合率分别为(92.1±0.8)%,(89.8±1.4)%,(90.4±1.0)%和(90.4±1.7)%.药物在大鼠体内以肾、肝、肺中分布较多,脑和脂肪组织也能检测到药物,绝大多数组织的药物含量在给药后10 min或25 min高,180 min后药物含量显著下降.结论:TJ0711盐酸盐在人和大鼠血浆中的蛋白结合率均属于高度结合(>80%),且不随药物浓度的增加发生变化,但在人和大鼠血浆中的蛋白结合率差异具有显著性(P<0.05).TJ0711盐酸盐在大鼠体内分布较广,可透过血脑屏障,但在各组织没有明显蓄积.
