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救必应酸在大鼠体内的口服生物利用度研究
目的：：研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法：建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg-1的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果：灌胃组大鼠的Cmax为(0.81±0.22)μg·ml-1,Tmax为(45.24±5.13) min,T1/2为(101.47±8.25) min,AUC为(76.3±13.68)μg·min-1·ml-1；静脉注射组的T1/2为(73.68±11.02) min,AUC为(1687.4±29.54)μg·min-1·ml-1。救必应酸口服利用度为4.52%。结论：救必应酸的口服生物利用度较差。
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救必应酸酯类衍生物的合成、鉴定及其体外抗肿瘤活性研究
目的:合成并鉴定救必应酸酯类衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性.方法:以救必应酸为原料,通过28位酯化、3β位和23位羟基与酸酐反应合成救必应酸酯类衍生物;采用高分辨质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及理化性质对合成的救必应酸酯类衍生物进行结构鉴定.采用MTT法评价紫杉醇(阳性对照)、救必应酸及救必应酸酯类衍生物对人宫颈癌细胞HeLa、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞SPC-A1、人肝癌细胞HepG2的体外抗肿瘤活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标].结果:共合成了6个救必应酸酯类衍生物,分别为救必应酸甲酯(化合物1)、3,23-O-双(乙酰基)救必应酸甲酯(化合物2)、3,23-O-双(丙酰基)救必应酸甲酯(化合物3)、3,23-O-双(丁酰基)救必应酸甲酯(化合物4)、3,23-O-双(邻苯二甲酰基)救必应酸甲酯(化合物5)及3,23-O-双(丁二酰基)救必应酸甲酯(化合物6).与紫杉醇比较,化合物5和化合物6对HeLa、A375、HepG2、SPC-A1细胞的抗肿瘤活性与其相似,差异无统计学意义(P>0.05),救必应酸及其他化合物的IC50显著减小(P<0.05).结论:本研究合成了6个救必应酸酯类衍生物,其中化合物5、6具有显著的体外抗肿瘤活性,可为后续研究提供参考.
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救必应酸的单体制备及RP-HPLC法测定救必应药材及精制品中3种活性成分的含量
目的:制备高纯度的救必应酸并测定救必应药材及精制品中3种活性成分紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量.方法:采用醇提法制备救必应皂苷,以甲醇和氢氧化钠进一步水解,并经重结晶后得到救必应酸单体.采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定救必应药材及精制品1和精制品2中紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量.色谱柱为Agilent XDB C18,流动相为水-乙腈(梯度洗脱),柱温为30 ℃,流速为1. 2 mL/min,检测波长为210 nm,进样量为10 μL.结果:所制救必应酸纯度达99％以上.紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸进样量分别在0. 18~3. 22、0. 59~10. 36、0. 20~3. 53 μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r均为0. 9999),精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于2. 0％ (n=6~7),平均加样回收率为96. 08％~100. 81％ (RSD≤1. 98％,n=6).紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量在救必应药材中分别为1. 61％、7. 26％、1. 29％ (RSD≤1. 08％, n=3), 在精制品1中分别为0、82. 59％、4. 18％ (RSD≤1. 67％, n=3);在精制品2中分别为0、73. 29％、7. 41％ (RSD≤1. 15％, n=3).结论:所制救必应酸纯度高、制备方法简单且安全环保.建立的RP-HPLC法简单、可靠,可满足快速测定救必应药材及其精制品含量的要求.
