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表观通透系数文献资料
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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运
目的 研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性.方法 用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法 测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量.结果两种方法 测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm*s-1,流出率ER均大于2.结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性.灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因.
关键词： 灯盏花素 Caco-2细胞单层模型 表观通透系数 双向转运 -
药物体外转运模型及普萘洛尔异构体转运动力学研究
目的:用近年来具代表性的研究口服药物吸收机制的Caco-2细胞单层模型,研究盐酸普萘洛尔异构体的吸收及其吸收机制.方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究不同浓度不同时间点该药物异构体的转运情况,通过柱前衍生化的RP-HPLC法检测盐酸普萘洛尔的异构体.结果:盐酸普萘洛尔吸收完全,主要为被动吸收,其异构体在Caco-2细胞模型上吸收无手性选择性.结论:本文建立了Caco-2细胞模型,并进行了完整性评价,表明Caco-2细胞模型完整性良好,将其用于手性药物盐酸普萘洛尔的吸收转运实验.同时还建立了柱前衍生化的RP-HPLC法,可以在20min内分离测定盐酸普萘洛尔异构体,方法操作简便、精密度好、结果准确可靠.
