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AG1112对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用
目的观察Tyrphostin中的AG1112对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基,在体外等摩尔数混合构成有大生物活性的重组CK2全酶,在不同条件下测定CK2的活性.CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP或[γ-32P]GTP的 [ 32P]放射活度来检测.结果重组人CK2是一种Ca2+、c AMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.AG1112对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用,IC50为6.0 μmol·L-1,抑制作用大于CK2已知抑制剂DRB和A3.AG1112 对重组人CK2的动力学研究表明:它与GTP和酪蛋白分别呈混合性和非竞争性抑制作用.结论由于AG1112对重组人CK2显示出很强的抑制作用,因此重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点.