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阿可拉定文献资料
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阿可拉定下调STAT5基因表达对急性髓性白血病发挥抗肿瘤作用
目的 研究阿可拉定在体内外对急性髓性白血病(AML)的抗肿瘤作用及其对AML的重要靶点的影响.方法 用MTT法测定阿可拉定在体外对MV-4-11细胞生长抑制作用,流式细胞分析不同浓度阿可拉定对MV-4-11细胞的凋亡和周期的影响,RT-PCR检测阿可拉定对FLT3和STAT5基因表达的影响,采用MV-4-11细胞 NOD/SCID小鼠皮下移植瘤模型评价阿可拉定在体内抑制肿瘤生长的作用.结果 MTT结果 表明,阿可拉定能够明显抑制MV-4-11细胞生长,IC50为7.48 μmol·L-1;在体外不同浓度的阿可拉定能够明显诱导MV-4-11细胞凋亡,使G0/G1期细胞比例升高且呈现浓度依赖性;体内实验表明,阿可拉定明显抑制荷瘤小鼠皮下瘤块的生长,且用药时间越早对控制肿瘤进展越有利.结论 阿可拉定明显下调STAT5基因的表达,在体外能够明显抑制含FLT3-ITD突变体的MV-4-11细胞生长,在体内也表现出良好的抑制肿瘤生长的作用.
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阿可拉定的有关物质研究
目的 分离纯化阿可拉定(淫羊藿苷,IC-162)的主要有关物质,进行结构确证.方法 利用反相硅胶和凝胶柱色谱分离阿可拉定中的2个主要杂质,经化合物谱图数据(LC-DAD、LC-MS、1H-NMR和13C-NMR)鉴定其结构.结果 阿可拉定中2个主要杂质分别为8-异戊烯基山柰酚和朝藿素B.结论 阿可拉定有关物质的定量和定性研究可以为制定合理的杂质限度提供依据.
