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  • 超临界辅助喷雾法用于固体脂质纳米粒的制备

    作者:叶邦阜;袁弘;杜永忠;胡富强

    目的 采用超临界辅助喷雾制粒法制备固体脂质纳米粒,并考察工艺与处方因素对纳米粒理化性质的影响.方法 采用自制超临界喷雾制粒设备,制备硬脂酸脂质纳米粒,考察硬脂酸浓度、超临界流体CO_2与载体溶液流量比、喷嘴孔径等对固体脂质纳米粒粒径的影响,筛选合适的处方工艺参数;以亲水性大分子药物胰岛素为模型药物,制备载药固体质纳米粒,评价纳米粒的粒径、电位、包封率、释放度等理化性质.结果 制备得到的纳米粒粒径与载体浓度、超临界流体CO_2与载体溶液流量比、喷嘴孔径有关,通过处方工艺的调节,可制得平均粒径<300 nm的固体脂质纳米粒;制得的胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径约300 nm,包封率72.2%.载药量为3.44%.载药纳米粒在体外可实现12h缓慢释放;处方中加入泊洛沙姆可减小纳米粒粒径和粒度分布,但药物的包封率降低,并且突释现象更明显.结论 超临界辅助喷雾制粒法可用于固体脂质纳米粒的制备,并能够对亲水性药物实现有效的包封和释放的调节.

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