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P-去甲加替沙星文献资料
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加替沙星中主要杂质P-去甲加替沙星的分离、合成与结构鉴定
加替沙星[1](gatifloxacin,1)是一种环丙基氟喹诺酮类药物,其C7位被甲基哌嗪取代,C8位被甲氧基取代,由日本杏林公司研制开发并转让给Brisol-Myers Squibb公司的广谱抗菌药物,是国际公认的第四代喹诺酮产品中的一个优秀品种.1999年12月获美国FDA批准,在美国上市.实验表明[2],C8位的甲氧基取代有利于加强加替沙星的抗菌活性和加强抑制拓扑异构酶Ⅳ.加替沙星在保持抗G-菌高活性的同时,更增强了抗G+菌的活性,耐受性好,无光毒性.目前中国药科大学研制的本品及其片剂、胶囊、输液、针剂临床实验已结束,即将上市.主要用于治疗呼吸道感染,对淋病、尿道感染以及皮肤和软组织感染也有显著疗效[3].
