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CPU86017(四氢小檗碱衍生物)文献资料
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CPU86017及其手性化合物(7S,13R)-CPU86017对兔心肌缺血/再灌注损伤的保护作用及药动学比较
目的:比较药物CPU86017及其手性化合物(7S,13R)-CPU86017对兔心肌缺血/再灌注损伤的保护作用和药动学差异.方法:30只新西兰白兔随机分为5组:假手术对照组(组1),缺血再灌注模型组(组2),阳性对照药普奈洛尔组(组3),CPU86017干预组(组4),(7S,13R)-CPU86017干预组(组5).再灌注结束后取心脏测定梗死区心肌中LDH,GOT及CK的活力,并于给药后不同时间点取血,用HPLC法测CPU86017和(7S,13R)-CPU86017的血药浓度.结果:组1的GOT,CK和LDH活力分别为每毫克蛋白(689±54.3)?U,每毫升蛋白(372.9±61.1)?U和每克蛋白(62?696.4±478.4)?U,组2的各项酶水平均较组1显著降低(P＜0.01),心肌梗死损害明显.组4和组5的各酶水平显著提高(P＜0.05),其中,(7S,13R)-CPU86017逆转梗死区心肌酶水平降低的作用要优于CPU86017(P＜0.05).兔腹腔注射CPU86017或(7S,13R)-CPU86017后,血药浓度按一房室模型拟合较佳.药动学研究表明,(7S,13R)-CPU86017比CPU86017具有更高的AUC.结论:对映体(7S,13R)-CPU86017比CPU86017具有更好的药理学和药动学特性.
关键词： CPU86017(四氢小檗碱衍生物) 手性化合物 再灌注损伤 心肌保护
