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  • 青蒿素类化合物及其转化产物体外活性筛选方法的探讨

    作者:吴志峰;余伯阳;陈有根;刘峻;门晓媛;严永清

    寻找一种青蒿素类化合物新型、快速的体外活性筛选方法.针对青蒿素类化合物抗疟活性的作用机制为产生活性氧的特点,采用比色法和化学发光法分析比较了该类化合物活性氧的释放量.在pH10.2条件下用比色法测得的各化合物所释放的活性氧量无明显差别,在pH7.4条件下该类化合物不能产生活性氧.化合物和氯化血红素结合后可放出活性氧,用化学发光法测得化合物释放的活性氧量有明显区别.结果表明用化学发光法测定该类化合物与hemin结合后活性氧释放量是一种与该类药物体内活性机制相一致的活性分析新方法.

  • 保肝药物体内活性筛选方法的建立

    作者:吴爱萍;段小花;周志宏;代蓉;泽溥

    目的:建立一种稳定便捷的保肝药物活性筛选方法。方法:用CCl4复制小鼠急性肝损伤模型,考察CCl4染毒剂量、染毒时间及染毒途径对实验结果的影响,选择阳性对照药物,多次重复实验来考察方法的稳定性。结果:对小鼠一次性腹腔注射0.2% CCl4橄榄油溶液0.1ml/10g.bw,染毒20h后,模型组小鼠血清ALT、AST均高于正常组(P<0.01),可成功复制急性CCl4肝损伤模型;联苯双酯组小鼠血清ALT低于模型组(P<0.01),提示其有保肝降酶作用,故选择联苯双酯作为阳性对照药;经多次方法学考察,确定已建立了稳定的保肝药物活性筛选实验方法。结论:对小鼠一次性腹腔注射0.2%CCl4橄榄油溶液0.1ml/10g.bw,染毒20h,可以成功复制结果稳定的小鼠CCl4急性肝损伤模型。

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