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消化道促动力药文献资料
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枸橼酸莫沙必利的合成工艺
本研究报道了一条合成枸橼酸莫沙必利(1)的新路线.以对氨基水杨酸钠(2)为起始原料,经乙酰化、双乙基化和氯化得2-乙氧基-4-乙酰胺基-5-氯苯甲酸乙酯(5).化合物5不经水解直接与2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉缩合得2-乙氧基-4-乙酰胺基-5-氯-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺(6),6在枸橼酸作用下脱保护并成盐得1,纯度99.92%,总收率58.9%(以2计).该法反应条件温和,操作简便,成本较低,终产品纯度高,符合国际标准.本路线中由关键中间体5制备1的方法未见文献报道.
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莫沙必利和多潘立酮治疗功能性消化不良对比观察
枸橼酸莫沙必利是一种新型的消化道促动力药,为强效、选择性5-HT4受体激动剂[1],主要用于治疗功能性消化不良及胃食管反流病.枸橼酸莫沙必利能明显改善功能性消化不良患者的反酸、烧心等症状,并能加快胃排空,促进胃及十二指肠运动[2].2007年6月至2009年6月,作者将120例功能性消化不良患者分为两组,分别用枸橼酸莫沙必利分散片和多潘立酮治疗,观察其疗效和副作用.结果报告如下.