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α-氨基酸酯水解酶合成头孢克洛
用实验室自制的α-氨基酸酯水解酶(AEH)催化合成了头孢克洛.考察了pH值、温度、酶浓度、7-ACCA/D-PGM·HCl投料比、有机溶剂和D-PGM·HCl流加方式等多个因素对该反应的影响.所得优工艺组合为:pH6.1,温度15℃,7-ACCA浓度100 mmol/L,投料比1∶1.3,反应体系含25％乙醇,加料方式为侧链流加.优化工艺后头孢克洛的转化率达80％以上,为其酶法合成的进一步发展提供了参考.
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α-氨基酸酯水解酶酶促合成β-内酰胺类抗生素的研究进展
β-内酰胺类抗生素是临床应用为广泛的一类抗感染药物,在我国医药工业中占有十分重要的地位.由于β-内酰胺类抗生素的酶法合成比传统化学法更节能环保、经济,国外已有企业开始大规模应用酶法合成工艺.加强酶法合成β-内酰胺类抗生素研究对于我国医药产业具有十分重要的现实意义.本文主要综述了α-氨基酸酯水解酶的研究进展,并展望它在合成β-内酰胺类抗生素中的应用.
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α-氨基酸酯水解酶突变体催化合成头孢丙烯
目的 通过α-氨基酸酯水解酶突变体合成头孢丙烯的工艺条件实验,获得相关实验数据,为推行头孢丙烯的绿色生产技术打下基础.方法 通过定向进化对野生型α-氨基酸酯水解酶进行改造,用突变体酶催化合成头孢丙烯,考察了包括pH、温度、酶浓度、母核/侧链投料比及有机溶剂等多个因素对酶法合成头孢丙烯的影响.结果 对野生型AEH酶进行分子改造,筛选出一株突变体.动力学数据分析表明,突变体酶比野生型更适合用于头孢丙烯的合成.在突变体酶催化合成头孢丙烯的过程中,体系适合的pH为6.0;适温度为30℃;底物浓度为50mmol/L;适的母核侧链比为1∶2;适的反应体系为15％异丙醇-水溶液.结论 相对于野生型的α-氨基酸酯水解酶,该突变体更适合用于头孢丙烯的合成,实验数据为头孢丙烯酶法合成的实际应用打下基础.
