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治疗急性髓系白血病新药:enasidenib
异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 2是三羧酸循环中的重要酶, 催化异柠檬酸氧化脱羧成α-酮戊二酸 (α-KG), 突变后的IDH2能催化α-KG转化为R-2-羟基戊二酸 (R-2-HG), R-2-HG会阻止造血干细胞的分化, 引发白血病.enasidenib是一种选择性IDH2抑制剂, 通过减低R-2-HG水平, 诱导髓系祖细胞的正常分化和成熟, 从而治疗急性髓系白血病.2017年8月1日enasidenib被美国FDA批准用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病.其常见的不良反应为胆红素升高、食欲减低、恶心、呕吐、腹泻和IDH抑制剂相关的分化综合征.
