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4-三唑4(5H)-基]-苯甲酸文献资料
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4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成
目的 制备用于全合成卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸(5).方法 以对氨基苯甲酸(1)为起始原料,经氨基苯氧羰酰化、肼解、甲脒环合及N-烃化4步反应制备目标化合物.结果 以42.9%~ 46.2%的总收率成功合成了目标化合物5a~5n,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1HNMR)确证;所有目标化合物均为首次报道.结论 该合成路线具有操作简便及收率高等优点,适合工业化生产.