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分枝PEI修饰的PLGA纳米粒转染DNA的研究
目的:建立基于聚(乳酸-羟基乙酸)纳米粒(PLGA)载DNA的基因转染体系,比较用空白聚(乳酸-羟基乙酸)纳米粒(PLG-A-E)吸附质粒DNA和用分枝PEI修饰后的PLGA纳米粒(PLGA-BPEI)吸附质粒DNA优缺点.方法:用乳化蒸发法制备纳米粒,对纳米粒进行表征研究,包括包封率、Zeta电位、粒径大小、稳定性,用荧光显微镜观察它们对NIH3T3和HEK293细胞的转染效率,用MTT检测对它们细胞的毒性.结果:制备了两种基于PLGA的纳米粒,PLGA-E和PLGA-BPEI粒径大小为200-270nm,zeta电位为0-30mV,在血清和不同的pH值时两者均较稳定,转染效率PLGA-BPEI较PLGA-E高,且释放时间早,但前者较后者对细胞毒性大.结论:这两种基于PLGA纳米粒均能有效转染质粒DNA,它们存在不同的优缺点,应根据不同需要进行选择.
关键词： 聚(乳酸-羟基乙酸) 纳米粒 基因转染 -
盐酸多柔比星缓释植入剂体外释药与体外降解的研究
以聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体制备盐酸多柔比星缓释植入剂,测定植入剂的释放度和PLGA失重率,结果表明PLGA体外降解曲线呈“S”形,起初的迟缓期后降解速率加快,5周时失重率达80％.植入剂表现出趋于零级的药物释放模式(r=0.9880),在0～25d日均释放度达3.26％,35 d时累积释放度达90％以上.植入剂可持续释药1个月,释药速率主要取决于PLGA降解速率,通过调节PLGA降解速率可以很好地控制药物的释放度.
关键词： 盐酸多柔比星 聚(乳酸-羟基乙酸) 缓释植入剂 体外释药 体外降解 -
吡喹酮缓释植入剂的研制
目的 以两种不同分子量的聚(乳酸-羟基乙酸)为载体,采用熔融挤出法制备吡喹酮缓释植入剂.方法 采用GPC和DSC分别考察了挤出前后载体的分子量、分子量分布及热性能变化,检测了植入剂的含量均匀度及体外释放度.结果 挤出后载体的分子量降低,分子量分布变窄,Tg略有下降;植入剂的平均含量为98.72%,RSD值为0.88%,含量均匀度符合药典要求;0～15 d内体外日释放量平缓上升,15～24 d内出现暴释现象,24 d时,累积释放度达100%.结论 熔融挤出法制备吡喹酮-PLGA缓释植入剂可行,所制植入剂起到了缓释的作用,缓药期达24 d.
关键词： 吡喹酮 聚(乳酸-羟基乙酸) 缓释植入剂
