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铂(Ⅳ)配合物文献资料
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铂(Ⅳ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性
目的寻求高效低毒的新一代铂类抗肿瘤药物.方法以六氯合铂(Ⅳ)酸钾(K2PtCl6)为原料,设计合成了一系列顺铂(cisplatin)类似物,将其依次氧化、酰化,合成了11个新型铂(Ⅳ)类配合物,结构通式为:PtCl2(OR1)2(NH2R)2.并以溴化乙锭(Etd)为荧光探针,通过配合物与DNA相互作用而引起体系的荧光变化,测定大荧光淬灭百分率(Rm),计算结合常数Km,由此推测配合物抗癌活性.结果所合成铂(Ⅳ)配合物的化学结构由元素分析和光谱分析所证实,其中7个化合物(6c～6e,7c～7f)尚未见文献报道.试验测得受试配合物Rm值和Km计算值均较顺铂低,其活性顺序为:顺铂＞6a＞6c＞6d.结论铂(Ⅳ)配合物是一类具有重要研究价值和开发前景的抗肿瘤剂.
