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4-三氮唑文献资料
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曲匹地尔的合成工艺改进
以氨基碳酸胍和甲酸为原料,一步合成曲匹地尔的中间体3-氨基-1,2,4-三氮唑.该产物可直接进行下步反应,该合成方法所用试剂易得,解决了后处理困难、环境污染等问题,整个反应条件温和,成本较低,收率达61%,适合工业化生产.
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1,2,4-三氮唑类衍生物的抗结核活性
1,2,4-三氮唑具有多种生物活性,广泛存在于药物分子中.1,2,4-三氮唑类化合物可通过阻断脂质的生物合成和/或其他的作用机制抑制结核分枝杆菌生长,故这类化合物在抗结核新药的研发中占据了相当重要的位置.本文将着重介绍近年来1,2,4-三氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系.