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双芳基脲类化合物文献资料
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含四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶环的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究
目的 设计合成2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)烷氧基双芳基脲类化合物,并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以对硝基苯酚为原料,经O-烷基化、N-烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成目标化合物.采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了目标化合物对人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)的抗增殖活性.结果与结论 合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证;初步药理试验结果表明,5个化合物(7a ～ 7c、7l和7n)表现出良好的抗肿瘤细胞增殖活性,以2,4-二氯苯基取代的化合物7c活性好,IC50值为0.46 μmol· L-,是对照药的5.4倍.初步构效关系研究表明,引入乙氧基侧链对化合物的活性提高有利,R取代基的活性顺序为:C1＞F＞CH3＞ OCH3.
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含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性
目的 设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性.方法 以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物；以sorafenib 为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性.结果与结论 合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证；4个化合物显示较好的抗增殖活性.其中,化合物5d活性突出.
关键词： 合成 4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺 双芳基脲类化合物 抗增殖活性
