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吲唑类化合物文献资料
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吲唑类化合物的合成方法及应用的研究进展
吲唑是重要的有机合成中间体,其许多衍生物具有药物活性.本文综述了吲唑类化合物的合成方法及改进方向,主要介绍了邻取代苯甲腈、取代芳香醛、全氟苯二甲酸、腙等为原料合成吲唑的方法、研究现状及其发展前景,并对其生物药理活性进行综述.
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新型Rho激酶抑制剂DL0805-1大鼠体内药代动力学初步研究
目的：建立一种高效液相色谱法( high performance liq-uid chromatography, HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD；色谱柱：Agilent TC-C18(4.6 mm ×250 mm,5μm)；检测波长：235 nm；柱温：35℃；流速：1 ml · min-1；流动相：乙腈与0.05% H3 PO4梯度洗脱；尾静脉给予大鼠DL0805-1,于不同时间点取血,测定血浆中DL0805-1的浓度并计算其药物代谢动力学参数。结果尾静脉给予DL0805-1后,在血浆中检测到原型及其代谢产物。其中, DL0805-1的半衰期为(2.34±1.42) h,达峰浓度为(3.51±0.44)mg·L-1,代谢产物半衰期为(1.27±0.45)h,达峰浓度为(3.55±0.22)mg·L-1。结论 DL0805-1在体内可能代谢成其它物质发挥生物学作用。该法灵敏度高,操作简便、准确,可用于大鼠血浆中DL0805-1的测定及药动学研究。
