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17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性及辐射增效作用研究
目的 本文报告新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对多种瘤谱的抑瘤活性及对肿瘤辐射抑瘤的增效作用;并通过对胸腺、脾等指标综合考察17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的高抑瘤活性和低副作用特征.方法 选择小鼠宫颈癌(U14)瘤株分别接种于IRM-2小鼠,腹腔给予17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯.对辐射抑瘤的增效作用以肉瘤(S180)加以1×5Gy照射,比较对给药组抑瘤的增效作用.结果 宫颈癌(U14)使用17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯有明显的抑瘤效果,佳抑瘤率为U1464.3%,并且17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对小鼠的造血系统(脾指数)、免疫系统(胸腺指数)几乎无影响;而阳性对照环磷酰胺(CCP)组对小鼠的肝、脾指数、胸腺指数有着明显的损伤(P＜0.01).对肉瘤(S180)辐射抑瘤的增效作用,各剂量组均有较明显抑瘤增效作用.结论 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯有可能成为一种低毒、高效且有辐射增效作用的多功效抗肿瘤新药.
关键词： 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯 抗肿瘤 辐射增效 药理活性 -
17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯联合环磷酰胺对L615白血病小鼠的实验研究
目的 观察17a α-D-高炔雌二醇-3-乙酯(DHEA)联合环磷酰胺(CTX)对接种L615白血病细胞小鼠的治疗作用.方法 将接种L615白血病细胞的小鼠分为对照组、CTX组、DHEA(低、中、高)剂量组、DHEA(低、中、高剂量)联合化疗(CTX)组,连续给药9、12d后分别检测肿瘤抑制率、外周血细胞数、骨髓有核细胞数、胸腺与脾指数等指标.结果 DHEA低、中、高剂量组,CTX组以及DHEA(低、中、高剂量)联合CTX组瘤重均低于对照组,抑瘤率分别为45.40％、67.94％、50.48％、70.48％、69.21％、75.87％及72.06％,与对照组比较差异有高度统计学意义(P＜0.01).DHEA中剂量组瘤重均低于DHEA低剂量组及DHEA高剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).DHEA低、中、高剂量组的白细胞数[(15.87±3.32)×109、(17.92±1.79)×109、(18.55±3.21)×109/L)]及DHEA联合CTX各组的白细胞数[(16.72±2.67)×109、(18.98±2.34)×109、(19.65±2.79)×109/L)]均高于对照组[(13.32±2.56)×109/L],差异有高度统计学意义(P＜0.01).DHEA低、中、高剂量组及DHEA联合CTX各组的白细胞数均高于CTX组[(10.56±1.83)×109/L],差异有高度统计学意义(P＜0.01).DHEA低、中、高剂量组的骨髓有核细胞数[(8.28±2.12) ×106、(9.93±1.36)×106、(8.22±1.91)×10q股骨]及DHEA联合CTX各组的骨髓有核细胞数[(7.55±1.13)×106、(8.67±2.21)×106、(7.96±1.46)×106/股骨]均高于对照组[(6.34±1.21)×106/股骨],差异有统计学意义(P＜0.05).DHEA中剂量组的骨髓有核细胞与CTX组[(7.92±0.89)×106/股骨]比较差异有高度统计学意义(P＜0.01).DHEA低、中、高剂量组及DHEA联合CTX各组的胸腺和脾脏指数均高于对照组,与对照组比较差异均有高度统计学意义(均P＜0.01).结论 DHEA及联合化疗对L615白血病细胞有抑制作用,对化疗后荷瘤小鼠造血系统具有一定的保护作用.
关键词： 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯 抗肿瘤 环磷酰胺 造血功能 -
DHEA对放、化疗损伤造血功能保护作用的实验研究
目的：研究17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯（DHEA）对137Csγ射线和环磷酰胺（CTX）所致小鼠造血及免疫功能损伤的保护作用。方法分别用8．0 Gy 137Csγ射线和CTX建立C57BL/6小鼠动物模型，观察DHEA低、中、高3个剂量对两个模型小鼠的造血干细胞脾结节形成细胞（CFU-S）数、外周血WBC、骨髓有核细胞数、脾脏指数的影响。结果 DHEA各组对小鼠137Csγ射线照射所致的外周血WBC、CFU-S数、骨髓有核细胞数的降低具有保护作用，并增大了脾脏指数。DHEA各组对环磷酰胺引起的小鼠WBC、CFU-S数、骨髓有核细胞数降低有抑制作用。结论 DHEA能减轻辐射和环磷酰胺对小鼠造血系统的损伤。
关键词： γ射线 环磷酰胺 造血功能 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯 -
新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性的初步研究
目的 对新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯进行体外和体内的抗肿瘤活性实验研究.方法 采用MTT法进行药物体外对肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402抗肿瘤实验,测定IC50;体内对小鼠肺腺癌LA795抑制作用采用常规抗肿瘤实验方法进行,腹腔给药观察抑瘤率,胸腺及脾重量、指数的变化.结果 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402的IC50分别为12.28μg·mL-1、17.79μg·mL-1;体内对小鼠肺腺癌LA795实体瘤佳抑制率达60.0%,各给药组与空白对照组比较有非常显著性差异(P＜0.01);脏器重量及指数与空白对照组比较无显著差异,而与阳性对照药环磷酰胺(CY)组存在显著性差异(P＜0.01).结论 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外和体内对实验肿瘤均有明显的抗肿瘤活性,而且在给药剂量下对实验动物未表现出任何毒性反应,值得深入研究.
关键词： 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯 雌激素 抗肿瘤 药理活性 -
17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对荷瘤小鼠抑瘤作用的实验研究
目的 观察17aα -D -高炔雌二醇-3-乙酯及联合137Cs γ射线对白血病L1210的抑制作用.方法 通过肿瘤细胞悬液接种法,制备IRM -1小鼠L1210白血病动物模型,实验分对照组、单放组、17aα -D -高炔雌二醇-3-乙酯(低、中、高)药物组及药物合用照射组,采用腹腔注射给药法,连续7d,1次/d,末次给药第5天处死动物,分别检测肿瘤抑制率、骨髓有核细胞数、胸腺与脾重指数指标,比较各组间的差别.结果 17aα -D -高炔雌二醇-3-乙酯各组瘤重明显小于对照组,合用照射组对荷瘤小鼠L1210白血病有较强抑制作用.结论 17aα -D -高炔雌二醇-3-乙酯对L1210白血病有明显的抑瘤作用及保护小鼠的免疫器官的作用,与γ射线合用时,能提高抑瘤疗效.
关键词： 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯 恶性肿瘤 放射治疗 IRM-1小鼠
