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盐酸氯卡色林的合成研究进展
目的:分析现有的氯卡色林合成方法以确定适合工业化生产的路线.方法:总结氯卡色林的合成路线.结果:方法一原料易得,条件温和,总收率较高.结论:综述并比较了现有的氯卡色林合成工艺,方法一更加适于工业化生产.
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治疗肥胖的新药氯卡色林
肥胖已经成为一个世界性的问题,额外的体重可增加高血压、糖尿病、高脂血症、卒中、心脏病、骨关节炎的风险.氯卡色林(lorcaserin)是一种口服有效的选择性5-羟色胺2C受体激动剂,盐酸氯卡色林(lorcaserin hydrochloride,BelviqTM)于2012午6月27日获美国FDA批准上市,用于治疗肥胖症.临床研究表明,该药可有效降低肥胖和超重患者的体重,改善肥胖相关的代谢指标,且耐受性良好.现就其作用机制、药动学、临床疗效及安全性等做一综述.
关键词： 氯卡色林 5-羟色胺受体激动剂 肥胖 超重 减肥 -
氯卡色林对高脂饮食小鼠瘦素及胰岛素信号的影响
探讨氯卡色林(lorcaserin)对高脂饮食小鼠瘦素及胰岛素信号的影响.30只C57BL/6小鼠随机分为正常组、模型组和给药组;正常组给予标准饲料,模型及给药组给予高脂饲料;同时,给药组每天腹腔注射氯卡色林(10 mg/kg),而其余两组腹腔注射等体积生理盐水;每周测定小鼠体重,直至第12 w取材;试剂盒测定血清胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白含量;ELISA法测定血清瘦素和胰岛素水平;qPCR技术检测下丘脑瘦素受体和胰岛素受体基因表达.结果表明,氯卡色林能够有效抑制高脂饲料饮食小鼠体重增加,降低血清胆固醇含量,提高血清胰岛素水平,同时增强下丘脑瘦素受体基因表达.实验结果提示,氯卡色林减肥作用机制与其增强胰岛素和瘦素信号传导有关.
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新型减肥药盐酸氯卡色林的机制及临床应用
2012年FDA批准了作用于中枢神经系统的新型减肥药盐酸氯卡色林（lorcaserin）上市，作为新型选择性5-HT2C受体激动剂，盐酸氯卡色林通过抑制食欲、增加饱腹感发挥减肥效果，并且还有效地避免了传统减肥药激动5-HT2B受体引起的心脏瓣膜病变及肺动脉高压，为临床治疗肥胖症提供了新的选择。我们就新上市的减肥药盐酸氯卡色林的作用机制、有效性、安全性等方面进行综述。
