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细胞色素P4501 A2文献资料
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苦参对大鼠细胞色素P4501A2体内代谢活性的影响
目的 以咖啡因作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 1A2.(CYP1 A2)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为4组:空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(诱导剂阳性对照组)和西咪替丁组(抑制剂阳性对照组).苦参组,灌胃给予苦参溶液100 mg·kg-1；空白对照组,灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水；苯巴比妥组,腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg·kg-1；西咪替丁组,每日腹腔注射西咪替丁注射液50 mg·kg-1,各组均为每日1次,连续5d.第6d,各组大鼠均经尾静脉注射咖啡因溶液2.5 mg· kg-1,于给药前及给药后不同时间,眼内眦静脉取血0.8 mL,用高效液相色谱法,测定血浆中咖啡因的浓度.结果给予大鼠苦参5d后,苦参组的咖啡因AUC、MRT、Cmax明显低于空白对照组和西咪替丁组(P＜0.05),明显高于苯巴比妥组(P＜0.05)；而CL明显高于空白对照组和两咪替丁组(P＜0.05)而明显低于苯巴比妥组(P＜0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP1 A2的体内代谢活性；但诱导强度低于苯巴比妥.
关键词： 细胞色素P4501 A2 苦参 咖啡因 血药浓度
