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正辛醇/水系统文献资料
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磷脂膜色谱用于评价药物与有序磷脂膜的相互作用
目的使用磷脂膜色谱考察药物与有序磷脂膜的相互作用.方法使用磷脂膜色谱测定药物与有序磷脂膜的相互作用强度,表示为药物的膜亲和性参数(lg kIAM).使用正辛醇/水系统测定药物的疏水性参数(lg DO/W,7.4).结果在有机调节剂百分比(φ) 0～30%范围内,容量因子对数值(lg k′IAM)与φ呈现良好线性关系;对于3种有机调节剂(甲醇、乙醇和乙腈),lg k′IAM与φ间曲线截距相同,但斜率有显著差别.从对羟基苯甲酸甲酯到丁酯,每增加一个CH2对测定的亲脂性参数差值(Δlg kIAM和Δlg DO/W,7.4)具有相似的影响,但是从对羟基苯甲酸到甲酯的差值却明显偏离这个规律.结论磷脂膜色谱是一个简便、有效和快速的用于评价药物与有序磷脂膜相互作用的工具.
关键词： 磷脂膜色谱系统 与有序磷脂膜的相互作用 亲脂性 正辛醇/水系统 -
磷脂膜色谱与正辛醇/水系统亲脂性测量尺度的比较
磷脂膜色谱(immobilized artificial membrane chromatography，IAMC)是20世纪90年代初发展起来的一个高通量筛选药物与磷脂膜相互作用和具有适宜体内药代动力学特征候选药物的工具[1～4].
