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A549/Taxol文献资料
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番荔枝内酯类化合物对耐紫杉醇肺癌细胞A549/Taxol的体外活性研究
选择10种番荔枝内酯类化合物对耐紫杉醇肺癌细胞A549/Taxol的活性,并分析其构效关系.采用MTT比色法,检测10种番荔枝内酯类化合物和阳性药对A549/Taxol细胞的抑制活性,分别为uvariamicin-Ⅲ(1),uvariamicin-Ⅱ(2),annosquacin D(3),desacetyluvaricin (4),annosquatin A (5),squamostatin D (6),bullatacin(7),squamocin(8),motrilin(9),annosquatin B (10),维拉帕米和顺铂.番荔枝内酯类化合物对A549/Taxol细胞有很好的抑制作用,且抑制活性比阳性药维拉帕米和顺铂强.番荔枝内酯类化合物中的四氢呋喃环与内酯环之间的碳数越长,化合物的活性越强;在邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物中,链上含有2个羟基的化合物的活性强于链上含有3个羟基的;在间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物中,链上含有3个羟基的活性强于链上含有4个羟基的.
关键词： 番荔枝内酯 A549/Taxol 构效关系
