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西替利嗪类药物在变应性鼻炎中的应用
随着工业的发展和人类生活方式的改变,变应性鼻炎(AR)的发病日益增加,如今已成为一个全球性的卫生问题.虽然目前AR的诊疗现状尚有不足,但不断深入的研究探索也给临床工作者和患者带去了不少希望和福音.西替利嗪类药物作为第2代抗组胺药,在临床中应用广泛.
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左西替利嗪在变应性鼻炎治疗中的作用和地位
变应性鼻炎(AR)是特异性个体接触变应原后由IgE介导的鼻黏膜反应性炎性疾病.90%以上AR患者发生速发相反应(early-phase reaction,EPR),表现为打喷嚏、疼痛、鼻痒、流涕和鼻塞.组胺是引起EPR的主要炎性介质,通过结合组胺H1受体产生效应,与感觉神经元H1受体结合,在20~30 s内迅速激发打喷嚏和鼻痒,约1 min达高峰,10 min后迅速下降.组胺H1受体还通过扩张鼻黏膜血管,增加血管和上皮通透性,导致血管充血和血浆外渗,引起流涕和鼻塞.约有50%的AR患者发生迟发相反应(late-phase reaction,LPR),通常在接触变应原之后4~12 h发生,主要表现为鼻黏膜充血,而流涕和喷嚏则较轻.
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左西替利嗪与变应性鼻炎
1 哌嗪类抗组胺药物与变应性鼻炎抗组胺药主要是指组胺H1受体拮抗剂,被广泛用于治疗变应性鼻炎(AR)及荨麻疹等变应性疾病.临床应用的抗组胺药物中,哌嗪类药物占有很大比例.在第1代哌嗪类抗组胺药物中,代表药物为羟嗪及去氢羟嗪,因其中枢神经抑制作用及抗胆碱能效应等副作用的发现,逐渐广泛被第2代抗组胺药物所取代;在第2代哌嗪类抗组胺药物中,以西替利嗪为典型代表,其不经过肝脏代谢,无潜在的药物相互作用而广泛应用.随着对药物的不断开发研制,第2代新型哌嗪类抗组胺药物左西替利嗪于21世纪初上市,因临床疗效好及安全性高的特点逐步用于临床.
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左西替利嗪治疗变应性鼻炎
盐酸左西替利嗪片(levocetirizine hydrochloride tablets)主要成分为盐酸左西替利嗪,化学名称R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐.作为新型第2代抗组胺药,具有H1受体的高亲和力和选择性,具有良好的药代学特点,可以快速、广泛地吸收,很少代谢且分布容积低.盐酸左西替利嗪片为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂,无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小,不良反应极少,且无严重的并发症发生.