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11C-雷氯必利文献资料
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11C标记雷氯必利合成效率的影响因素
本文以11C-Triflate-CH3为甲基化试剂,使用国产模块PET-CM-3H-IT-I合成11C标记化合物雷氯必利(11C-Raclopride),研究其合成过程中的碱量、溶剂、反应温度、前体量及产品淋洗条件对合成效率的影响,优化11C-Raclopride的合成条件.优化后的合成条件为:以0.2 mL丙酮为溶剂,前体浓度1.5～3.0 g/L,反应温度为室温(25℃),碱量0.30～1.25 eq,11C-Raclopride的合成效率(64.82士4.74)％(n=46,以11C-Triflate-CH3计校正效率),产品的放化纯度大于97％,比活度为(423.61士13.43) GBq/g,从收集11C-CO2至得到11C-Raclopride终产品的总合成时间为23 min,产量(6.9±0.87) GBq(n=46).通过优化合成工艺,实现了稳定性和重复性良好的全自动化合成11C-Raclopride,且产品满足临床使用需要.
