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C-H活化反应文献资料
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羧基亚胺配体促进钯催化中药活性成分噻吩类化合物的C-H活化研究
目的 通过羧基亚胺配体促进钯催化的C-H活化,得到一系列中药活性成分芳基噻吩类和芳基苯并噻吩类化合物.方法 设计合成了3种羧基亚胺配体(L1～L3),并应用于噻吩类化合物的C-H活化,筛选催化反应各因素得到较优条件,在较优条件下进行催化反应,分离纯化得目标产物.结果 催化反应的优条件:以1％(摩尔分数)的PdCl2和2％(摩尔分数)的配体作催化剂,N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,K2CO3为碱,反应温度为130℃,反应时间为8h,在空气中直接反应;3种配体中,L2的催化效果好;以L2为配体进行了一系列催化反应,得到了12个芳基噻吩类和芳基苯并噻吩类化合物.结论 本文设计合成的羧基亚胺配体对钯催化的C-H活化有明显的促进作用,其中对有吸电子基团的溴苯类底物活性较高.本研究对噻吩类中药活性成分的全合成、半合成或者结构修饰具有一定的参考价值.
