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5-b]吲哚类化合物文献资料
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1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性
目的 设计并合成1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其抗肿瘤活性.方法 以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物.采用MTT法,gefitinib为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物抗肿瘤活性进行进行检测.结果 合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证.体外活性实验表明:多种化合物显示良好的抗肿瘤活性,其中化合物1Of对Bel-7402和HT-1080肿瘤细胞株的抑制作用分别是阳性对照药gefitinib的6倍和7倍.结论 1-苯氨基的苯环上的取代基和1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚的8位引入的3-[[5-(脂肪(环)胺甲基)呋喃-2-基]甲硫基]丙氧基中脂肪(环)氨的种类均显著影响化合物的活性.
关键词： 合成 1-苯氨基-5H-哒嗪井[4 5-b]吲哚类化合物 抗癌活性
