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甘油对水飞蓟宾在大鼠体内生物利用度的影响
目的 初步考察不同浓度甘油对水飞蓟素中水飞蓟宾在大鼠体内药代动力学参数和生物利用度的影响.方法 使用DAS 2.1.1软件计算其非房室模型统计矩药动学参数,根据药-时曲线下面积AUC(0~∞)和给药剂量,分别计算其绝对生物利用度.结果 水飞蓟宾血浆样品在0.424~42.4μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.998,权重系数为1/C2),定量下限为0.424μg·mL-1,低(0.424μg ·mL-1)、中(2.12μg·mL-1)、高(10.6μg·mL-1)3个浓度的回收率分别为98%、90%、106%.原位小肠分别给予大鼠20%、40%、60%、80%、100%水飞蓟素甘油及混悬剂后,水飞蓟宾的达峰时间分别为0.5h、0.5h、1h、1h、1h、1h,AUC(0~∞) 分别为(29.12±3.84)、(37.80±4.55)、(26.65±2.98)、(50.16±2.57)、(46.9 5±8.88)、(21.73±5.37)μg/(h·mL),其绝对生物利用度分别为1.44%、2.50%、1.31%、2.47%、2.31%、1.07%.结论 40%、80%、100%的甘油能显著提高水飞蓟宾的绝对生物利用度.