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Polo-box 结构域文献资料
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作用于 Polo-box 结构域的 Polo 样激酶1抑制剂的研究进展
Polo 样激酶1(Plk1)的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用,目前已有多个不同结构的作用于ATP 结合口袋和底物结合位点的小分子 Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box 结构域(PBD)是 Plks 特有的结构域,对 Plk1在细胞中的定位及其与底物的结合有重要作用,被认为是另一个靶向型 Plk1抑制剂研究的潜在靶点。本文介绍了 Plk1的PBD 的 PBD 功能,从小分子化合物和含有磷酸化的丝氨酸/苏氨酸短肽及其衍生物两个方面综述了作用于 PBD 的 Plk1抑制剂的新研究进展,并对这类抑制剂的研究前景进行了展望。
关键词: Polo 样激酶 1 Polo-box 结构域 抑制剂 抗肿瘤 进展