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维A酸核受体文献资料
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维A酸衍生物ECPIRM对维A酸核受体的影响及小鼠皮肤刺激反应
目的 探讨维A酸衍生物ECPIRM对维A酸核受体的影响,评估ECPIRM对小鼠皮肤的红斑、脱屑等刺激反应.方法 10μmol/L ECPIRM和全反式维A酸(ATRA)作用于SCL-1细胞24 h,用蛋白免疫印迹法和实时荧光定量PCR法分别检测维A酸受体(RARα 、RARβ、RARγ和RXRα)的蛋白和mRNA表达变化.用实时荧光定量PCR检测维A酸受体RAR激活通路的靶基因细胞色素P450家族成员26A1和他扎罗汀诱导基因1 (TIG1)的mRNA表达变化.BALB/c小鼠剃毛后外涂ECPIRM凝胶,以等摩尔浓度的全反式维A酸乳膏为对照,观察小鼠皮肤刺激反应.结果 ATRA作用后,RARα、RARβ、RARγ的蛋白和mRNA表达明显增高,与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.05).CYP26A1和TIG1的mRNA表达分别增加到25.49倍和3.88倍,差异有统计学意义(P＜0.01).但ECPIRM作用后并不增加核受体RARα、RARβ、RARγ及RXRα的蛋白表达;RARα、RARβ、RARγ的mRNA表达变化差异无统计学意义(P＞0.05);RAR靶基因CYP26A1和TIG1的mRNA表达变化差异无统计学意义(P＞0.05).BALB/c小鼠外用全反式维A酸乳膏后2d出现明显的红斑、脱屑反应,用药5d达高峰.而连续外用0.075％ECPIRM凝胶21d,小鼠一直未出现红斑、脱屑反应.结论 ECPIRM不激活经典的维A酸受体通路,未出现ATRA样皮肤刺激反应.
