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硫代脂肪酸文献资料
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脂肪酸心肌显像剂14(R,S)-氟-18-6-硫十七烷酸的制备和生物分布
目的制备脂肪酸心肌显像剂14(R,S)-氟-18-6-硫十七烷酸(18F-FTHA),并在小鼠体内进行初步评价.方法以8-溴-1-辛醇为原料,经醇氧化、丙基溴化镁格反应、水解、巯基取代、烷基化、酯化、酯水解等反应,合成标记前体FTHA-OTs(5).以氟化聚铵(kryptofix/K+18F)为亲核试剂,在乙腈溶液中与FTHA-Cts(5)进行氟代亲核反应,经水解生成18F-FTHA,采用薄层层析(TLC)和高效液相色谱(HPLC)法检测放射化学纯度(RCP).结果RCP大于92%,稳定性好.小鼠心肌摄取高[(28.70±3.52)%ID/g,10min],滞留时间长[(18.63±2.98)%ID/g,120min],注药后10和120min的心/血比值分别为9.45和17.25.结论制备的18F-FTHA放化纯高,稳定性好,可用于临床前研究.
