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磺酰化反应文献资料
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3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性
目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性.方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物.结果合成了10个新化合物.兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性.结论6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大.
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人参二醇磺酰化反应的研究
目的:研究三七中人参二醇的磺酰化反应,制备其衍生物。方法对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过与磺酰氯试剂反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了4个人参二醇磺酰化衍生物。结论这4个化学物均为新化合物,这些化合物简便易得,为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。