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亚叶酸钠注射液的健康人体生物等效性研究
目的:研究亚叶酸钠注射液在健康人体内的药动学,并与市售亚叶酸钙注射液比较,进行生物等效性评价.方法:20例男性健康受试者采用随机、开放、双周期两制剂交叉试验设计,单剂量静脉滴注亚叶酸钠注射液200 mg/m2(以亚叶酸计)或参比制剂亚叶酸钙注射液200 mg/m2(以亚叶酸计),清洗期7d.采用LC-MS/MS法同时测定血浆中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的浓度.结果:受试制剂与参比制剂中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5甲基四氢叶酸的主要药动学参数如下:cax(19.7±2.21)、(20.2±2.77) μg/ml,(6.08±1.12)、(6.60±1.07) μg/ml,(2.43±0.437)、(2.50±0.409) μg/ml;tmax(2.15±0.249)、(2.15±0.348) h,(1.80±0.288)、(1.85±0.235) h,(3.18±0.563)、(3.30±0.441) h;t1 2(9.34±1.99)、(8.76±1.04) h,(1.50±0.583)、(1.36±0.358) h,(5.81±0.682)、(5.69±0.773) h;AUClast(179±16.1)、(176±20.8) μg· h· ml-1,(15.0±1.76)、(15.6±1.66) μg· h· ml-1,(19.7±3.88)、(20.3±3.93) Ψg· h· ml-1,AUCinf(215±25.9)、(208±27.2) μg· h·ml-1,(15.6±1.88)、(16.1±1.65) μg·h· m1-1,(20.9±4.10)、(21.5±4.16) μg·h·ml-1.分别将6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的主要药动学参数(AUClast和cmax)对数转换后进行方差分析,采用90％置信区间法进行等效性评价.三种成分的AUCast的90％置信区间均在80％～ 125％范围内;cmax的90％置信区间均在75％～133％范围内;并且tmax经非参数检验均无显著性差异(P＞o.05).结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
