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中国健康受试者单次空腹口服加诺沙星片药动学研究
目的 研究加诺沙星片200 mg、400mg和600mg在中国健康成年受试者中的药动学及安全性.方法 采用三剂量、单剂给药、单周期、开放、平行试验设计,观察24名受试者分别单次空腹口服加诺沙星片200mg、400mg和600mg后药动学特征.通过体格检查、生命体征、12-导联心电图及其他临床和实验室检查评价不良事件,分析加诺沙星安全性.以超高效液相串联质谱法检测人血浆及尿液样本中加诺沙星浓度,进行药动学参数计算并分析线性药动学特征.结果 单次空腹口服加诺沙星片200mg、400 mg和600mg后,峰浓度分别为4.64 mg/L、10.59 mg/L和14.44 mg/L,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为52.9 mg·h/L、117.0 mg·h/L和169.6mg·h/L,平均末端消除半衰期约为10h,48 h内平均累积尿排出占给药量41.9％～54.2％.在200～600mg剂量范围内,加诺沙星体内峰浓度(Cmax)和AUC0-∞对给药剂量回归斜率分别为1.05(95％CI:0.82～1.28)和1.06(95％CI:0.93～1.20).发生1例次轻度不良事件,无重要不良事件发生.结论 中国健康受试者空腹单次口服加诺沙星片200mg、400mg和600mg后仅发生1例次不良事件,提示安全性和耐受性良好.加诺沙星Cmax和AUC0-∞对剂量回归斜率95％CI均包含1,提示药物暴露量与剂量呈比例关系增加.
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喹诺酮类抗菌药加诺沙星的药理学研究
对加诺沙星体外抗菌活性,抗生素后效应,小鼠全身感染,兔肺炎链球菌脑膜炎,大鼠细菌性心内膜炎和仓鼠支原体肺炎的治疗试验,加诺沙星对幼龄大鼠关节软骨损伤试验和志愿者反复口服给药的安全性和药动学进行了综述.实验证明加诺沙星具有广谱强效抗菌作用,口服对感染动物有良好保护作用,对大鼠关节软骨未见损伤.志愿者口服安全性好,有优良的药动学参数.
