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苯并噻二嗪文献资料
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氢氯噻嗪分散片中有关物质苯并噻二嗪杂质A的研究
氢氯噻嗪是噻嗪类利尿剂中用于治疗高血压的常用药物,用于降压治疗己有数十年的历史.氢氯噻嗪原料在合成过程中带入苯并噻二嗪杂质A杂质,苯并噻二嗪杂质A的多少直接影响原料质量,超过0.1%易吸潮,制得制剂稳定性差,不良反应发生率高,因此有必要控制制剂中有关物质苯并噻二嗪杂质A含量.而分散片具有崩解速度快,药效作用迅速、药物生物利用度好等特点.本实验是对氢氯噻嗪分散片有关物质苯并噻二嗪杂质A进行研究.
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靶向心肌线粒体ATP敏感性钾通道苯并噻二嗪类新衍生物的药理学特征
目的:设计合成苯并噻二嗪类新衍生物,研究其激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道的药理学活性并与二氮嗪进行对比分析.方法:采用氧电极法评价新衍生物对心肌线粒体态3呼吸(R3)、态4呼吸(R4)以及呼吸控制率(RCR)等呼吸功能参数的影响.戊巴比妥钠麻醉Wistar大鼠,颈总动脉插管,连接八导生理记录仪记录二氮嗪及新衍生物对大鼠血压的影响.结果:100 μmol/L衍生物16和17可同时降低心肌线粒体琥珀酸氧化呼吸链中的R3和R4,但不影响RcR,作用与二氮嗪类似;衍生物15在降低心肌线粒体R3和R4的同时可显著提高线粒体RCR.静脉注射10 mg/kg二氮嗪具有迅速的降压作用,与对照组对比,在3 min时血压下降约为28%,而20种衍生物均无降压作用.结论:衍生物15可激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道,提高线粒体RCR,且无降压作用,其心血管选择性优于二氮嗪.
关键词： 苯并噻二嗪 二氮嗪 线粒体ATP敏感性钾通道 心肌缺血
