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单分散PS/PGMA核-壳型高分子微球的制备与表征
目的:采用种子聚合法将甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)包覆在聚苯乙烯(PS)种子上,制备出纳米级、单分散的核-壳型PS/PGMA高分子微球.方法:考察了引发剂(过硫酸钾)、表面活性剂(十二烷基磺酸钠)、单体(GMA)的用量和PS种子微球粒径等条件对PS/PGMA纳米微球粒径的影响.采用透射电子显微镜(TEM)、红外光谱(IR)等手段对样品的结构及形貌进行了表征.结果:通过优化制备条件,可以实现对微球粒径的调控,IR测定显示制备的微球含有PGMA与PS的特征官能团,TEM可看出所制微球球形度较好,具有清晰的壳-核型结构.结论:该方法制得PS/PGMA微球表面富含环氧基,因此更易于表面改性,克服了单一PS微球不易改性的缺点.
关键词： 单分散 核-壳型 PS/PGMA复合高分子微球 -
甲基六聚乙二醇衍生物修饰胸腺五肽的合成及其体外稳定性
目的 为了解决胸腺五肽(thymopentin,TP5)易被降解,半衰期短的缺点,设计并合成了具有普遍适用性的新型单分散小分子聚乙二醇修饰剂,并探索其定点修饰TP5主链N端和赖氨酸(Lys)侧链氨基的新方法及稳定性评价.方法 以六聚乙二醇单甲醚为起始原料经过两步反应得到修饰剂甲基六聚乙二醇脂肪酸.分别用于在固相合成中直接修饰到TP5的主链N端,和对TP5侧链Lys的定点修饰.对修饰肽进行了在兔血清中的稳定性测试,并对不同修饰位点和修饰剂中脂肪酸长度对修饰肽降解速度的影响进行了分析和讨论.结果 与未修饰的TP5相比,修饰肽在血清中的原型保留率均显著上升,稳定性大幅度提高.修饰主链N端的TP5的稳定性高于修饰Lys侧链的TP5,增加脂肪酸长度会使降解速度加快.结论 采用单分散小分子聚乙二醇修饰的方法可以提高胸腺五肽的稳定性,因此采用聚乙二醇修饰技术可能开发TP5的长效注射剂,以拓宽其临床应用.
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粒径均一单分散载药微球的制备技术及其应用
制备粒径均一、单分散、生物可降解的载药微球对于研发缓控释注射微球具有重要的应用价值.本文重点阐述了在制备粒径均一的单分散微球方面已取得成绩的SPG膜乳化法、微流体技术、电喷雾法和声波激发雾化法的技术原理、应用现状、影响因素、技术要点及尚存在的问题等.
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膜乳化技术在微粒给药系统中的应用
膜乳化技术可用于制备各种乳剂、微粒和脂质体等,制备过程能耗低,条件温和,设备简单,操作方便,有望实现扩大生产.本文综述了膜乳化过程、影响因素,及该技术在乳剂、微球、纳米粒等剂型制备中的应用.
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膜乳化法制备单分散性微球工艺的研究进展
在制备微球的过程中,控制微球粒径大小及粒度分布十分重要.近年来,膜乳化法是制备单分散性微球的研究热点之一.相较于制备微球的传统方法(如乳化溶剂挥发法和相分离法),膜乳化法有诸多优势:如微球粒径可控,单分散性良好,耗能低,易于实现工业化生产.本文综述了近年来膜乳化法制备单分散性微球的不同工艺方法:连续流体剪切膜乳化法、搅拌膜乳化法、旋转膜乳化法以及脉冲振动膜乳化法,并对比了各自的优劣势.
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单分散性胶体金的制备工艺优化
目的利用磁力搅拌器作为加热和搅拌设备,研究了单分散性胶体金的制备工艺.方法通过三因素三水平正交实验,确定佳制备条件,并采用UV-visible吸收光谱和透射电镜进行综合评价.结果粒径为11nm胶体金的佳制备条件是溶液起始沸腾时间2 min,加入还原剂后再继续加热反应时间是6 min,反应过程中的搅拌转速为1 000 r/min.此条件下得到的胶体金平均粒径为10.7 nm,标准偏差为1.5 nm.结论加入柠檬酸钠后加热反应时间是影响胶体金制备的主要因素.
