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微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂
目的 探讨微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂(NS)的可行性.方法 以磁力搅拌器为动力装置,西林瓶为研磨室,采用氧化锆珠子为研磨介质构建微型化介质研磨法制备槲皮素(QCT)、黄芩苷(BCN)、葛根素(PRN)及水飞蓟素(SLR)4种黄酮类化合物NS,以平均粒径、多分散度指数(PDI)和稳定性指数(SI)为指标,对工艺参数转速、研磨介质用量和研磨时间进行优化.结果 QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS制备的佳工艺参数转速、研磨时间、氧化锆用量与药物混悬液比例分别为QCT-NS 800 r/min、8h、1∶1,BCN-NS 800 r/min、24h、1∶1,PRN-NS800 r/min、24 h、2∶1,SLR-NS 800 r/min、12h、1∶1;以佳工艺参数制备所得QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS的平均粒径均在400 nm以下,QCT-NS、BCN-NS和SLR-NS的PDI在0.3以下,SI高于0.75:PRN-NS的PDI和SI分别为0.41和0.结论 微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物NS工艺简单、稳定可行,值得进一步深入研究.
